おくすり110番
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成分(一般名) エスゾピクロン
製品例 ルネスタ錠1mg~2mg~3mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 催眠鎮静剤,抗不安剤/非ベンゾジアゼピン系/不眠症治療薬

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 寝つきをよくするお薬です。
作用

【働き】

脳の神経をしずめる作用があります。そして、不安や緊張感をほぐし気分をリラックスさせて、自然に近い眠りに誘います。

【薬理】

脳内の抑制性の神経伝達をになう神経性アミノ酸‘GABA’(γ-アミノ酪酸)の働きを高めます。その作用メカニズムは、GABA_A-BZ受容体と結合し、GABAによる塩化物イオンの神経細胞内への流入を促進、GABAの作用を強めることで催眠・鎮静作用を発揮します。

【臨床試験】

不眠症の患者さんを対象に、この薬の催眠作用をプラセボ(にせ薬)と比較する臨床試験がおこなわれています。効果の判定材料は、就床から入眠までの時間‘睡眠潜時’です。その結果、この薬を飲んだ人達(69例)の睡眠潜時の平均(中央値)はポリグラフ検査で約11分、主観的評価で25分でした。一方、プラセボの人達(71例)はポリグラフ検査で23分、主観的評価で45分でした。この薬により、寝つくまでの時間が半分くらいに短縮できることが確かめられたわけです。
特徴
  • 非ベンゾジアゼピン系のGABA_A-BZ受容体作動薬です。作用的には一般的なベンゾジアゼピン系とだいたい同じです。この系統は、比較的安全性が高く、効き目もよいので、不眠症の治療に広く使われています。
  • 同類薬のなかでは、持続時間が超短時間型です。寝つきの悪いときや一時的な不眠に適します。国内外の臨床試験では、入眠障害にくわえ、中途覚醒に対する有効性も示されています。
  • 翌朝の眠気や不快感が比較的少なく、筋肉をゆるめる作用も弱いほうです。また、長期連用においても効果の減弱がみられず、依存の心配もそれほどありません。
  • 切れがよい反面、服用直後や夜間起床時に一過性の健忘やもうろう状態を生じるおそれがあります。
  • 有効成分のエスゾピクロンは、ラセミ体(R体とS体の等量混合物)のゾピクロン(アモバン)を光学分割して得られるS体です。薬理活性の大部分はS体によるものなので、従来のゾピクロンの半量で同等の効果がえられます。なお、作用的にはゾピクロンと違いがないと考えられ、欧州では新薬として認められませんでした。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人、また妊娠中の人は医師に伝えてください。
  • 服用中の薬を医師に教えてください。
  • 夜中に起きて仕事をすることのある人は、医師に伝えておきましょう。

【注意する人】

重症筋無力症や急性の緑内障を起こしている人には使用できません。喘息など呼吸器系に病気のある人も、症状によっては慎重に使用する必要があります。肝臓や腎臓の悪い人、高齢の人は副作用がでやすいので、より少量ではじめます。

  • 適さないケース..重症筋無力症、急性狭隅角緑内障、喘息や肺気腫で呼吸機能が非常に低下している場合など。
  • 注意が必要なケース.心臓病、肝臓病、腎臓病、脳に病気のある人、高齢の人、体が弱っている人など。
  • 控えたほうがよいケース..仮眠の前、夜中に一時的に起きて仕事をするとき。

【飲み合わせ・食べ合わせ】
  • 安定薬や抗うつ薬など、精神・神経系に作用する薬との併用により、強く効きすぎたり、副作用がでやすくなるおそれがあります。
  • 結核治療薬のリファンピシン(リファジン)や抗真菌薬のイトラコナゾール(イトリゾール)など相互作用をおこしやすい薬がほかにもあります。服用中の薬があるときは医師に伝えておきましょう。
  • 飲酒は控えてください。副作用が強まるおそれがあります。
  • お茶に含まれるカフェインは、この薬の効果を弱めるかもしれません。寝る前の日本茶、コーヒー、紅茶類は控えたほうがよいでしょう。

【使用にあたり】
  • 食事中や食直後は避け、寝るすぐ前に飲んでください。飲む前にやるべきことを済ませておきましょう。
  • 仮眠の前はよくありません。たとえば、十分な睡眠時間をとらないまま起床して仕事をしなくてはいけないとき、また、夜中に一時的に起きて仕事をする場合は、この薬を飲まないでください。
  • 日常的なストレスによる一時的な不眠に安易に用いることには賛成できません。医師の指示によりますが、服用を開始する場合、まずは必要最少量とし(1回1mg〜2mg)、眠れないときだけ頓服するとよいでしょう。増量は慎重におこなわなければなりません。
  • 長期連用時、自分の判断だけで急に中止してはいけません。急に飲むのをやめると、反動でかえって眠れなくなったり、イライラや強い不安感、震えを生じるおそれがあります。
  • 味覚異常があらわれることがあります。口がにがくなるときは、うがいや歯磨きをするとよいでしょう。

【妊娠授乳】
  • 妊娠中の服用はできるだけ避けることが望ましいです。妊娠のさいは医師とよく相談してください。
  • 授乳中もできるだけ控えるようにします。医師の判断しだいですが、服用する場合は授乳(母乳)を中止するのが基本です。

【食生活】
  • とくに高齢の人は、夜中にトイレにいくときなど、ふらついて転倒につながるおそれがあります。十分注意してください。
  • 翌朝まで薬の影響が残り、眠気やふらつき、注意力の低下などがあらわれるかもしれません。車の運転をふくめ危険を伴う機械の操作や作業は控えたほうがよいでしょう。とくに、夜遅くに服用し睡眠時間が十分にとれなかったときなど要注意です。
  • 起床・就寝時間を一定にし、睡眠リズムをとりもどすようにしましょう。生活習慣の見直しも大切です。

【備考】
  • 眠れない原因はさまざまです。家庭や仕事上のトラブル、悲しい出来事、あるいは入院などのストレスで一時的に眠れないことがありますし、神経症やうつ病、統合失調症など心の病気が原因のこともあります。さらに、呼吸器の病気、心臓病、痛みやカユミなど体の病気も不眠を起こします。不眠症の治療は、原因疾患の治療、環境の整備などを合わせておこなうことが大切です。
  • 治療方針もなく、ただ漫然と続けることは好ましくありません。生活や職場環境などが安定し、症状がよくなってきたなら、医師と相談のうえ計画的に徐々に減量したり頓服のような飲み方に変えることも考慮しましょう。
  • 医師の判断で薬を減量したり中止できるのであれば理想的です。ただ、急ぐことはありません。副作用の少ないお薬ですから、無理をせずゆっくり治療なさってください。薬以外の心理療法や自律神経訓練法も効果的です。
効能 不眠症
用法 通常、成人はエスゾピクロンとして1回2mgを、高齢者には1回1mgを就寝前に経口服用する。なお、症状により適宜増減するが、成人では1回3mg、高齢者では1回2mgを超えないこととする。
  • 注意1:通常用量を超えて増量する場合には、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。
  • 注意2:本剤は就寝直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。
  • 注意3:高度の肝機能障害又は高度の腎機能障害のある患者では、1回1mgを投与することとし、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお増量する場合には、1回2mgを超えないこと。
  • 注意4:本剤は食事と同時又は食直後の服用は避けること(食後投与では、空腹時投与に比べ本剤の血中濃度が低下することがある)。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 比較的安全性の高いお薬です。正しく使用するかぎり、重い副作用はまずありません。ただ、人によっては、翌朝に眠気やめまい、けん怠感や脱力感などが残ることがあります。高齢の人は、転倒にも注意してください。味覚異常もよくあらわれますが、重症化することはありません。

特殊な事例ですが、一過性前向性健忘やもうろう状態、夢遊症状の発現が報告されています。服薬後寝るまでの出来事を覚えていない、夜間起床時の行動を覚えていない、といった事態が起こります。仕事を控えた短時間の仮眠前の服用などは避けたほうがよいでしょう。

とくに多めの量を長く飲み続け、体が薬に慣れている状態で急に中止すると、かえって眠れなくなったり、不安やイライラ、吐き気、震えなどの反発的な症状がでることがあります。中止するときは、医師の指示のもと徐々に減量するようにしましょう。

また、自分だけの判断で安易に量を増やしたり、用法を守らず昼間に飲んだりすると、効きめが悪くなるばかりか薬に頼りがちになり、なかなかやめられなくなってしまいます。指示された用法用量を守ることが大切です。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 依存..長期に多めの量を飲み続けると、体が薬に慣れた状態になりやめにくくなる。このとき急に中止すると、いらいら、強い不安感、不眠、ふるえ、けいれん、混乱、幻覚など思わぬ症状があらわれることがある(徐々に減量すれば大丈夫)。
  • 精神症状..もうろう状態、異常行動、夢遊症状、興奮、取り乱す、幻覚(とくに、もともと精神障害がある場合)
  • 呼吸抑制・炭酸ガスナルコーシス..息苦しい、窒息感、翌朝の頭痛、頭が重い。
  • 一過性前向性健忘..服薬後寝るまでの出来事を覚えていない、夜中に起きたときの出来事を覚えていない、もうろう状態。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。

【その他】
  • 眠気、ボーッとする、頭が重い感じ、頭痛。
  • めまい、ふらつき、けん怠感、脱力感。
  • 口のにがみ、味覚異常、口が渇く。
  • 長期連用で効き目が悪くなる。
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye