おくすり110番
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成分(一般名) オランザピン
製品例 ジプレキサ錠2.5mg~5mg~10mg、ジプレキサ細粒1%、ジプレキサザイディス錠2.5mg~5mg~10mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 神経系用剤(含む別用途)/非定型抗精神病薬(MARTA)/抗精神病薬・双極性障害治療薬

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 気持ちをおだやかにするお薬です。統合失調症や双極性障害など心の病気の治療に用います。また、抗がん薬による嘔吐にも有効です。
作用

【働き-1】

気持ちの高ぶりや不安感をしずめるほか、停滞した心身の活動を改善する作用があります。そのような作用から、本来の適応である統合失調や双極性障害(躁うつ病)に限らず、強い不安感や緊張感、さらには抑うつ状態などさまざまな精神症状に応用することがあります。

【働き-2】

心の病気の一つ「統合失調症」は、脳の情報伝達系に不調を生じる病気です。現実を正しく認識できなくなったり、思考や感情のコントロールが上手にできなくなります。幻聴など幻覚、妄想を生じることも多いです。

このお薬は、そのような脳内の情報伝達系の混乱を改善します。おもな作用は、ドーパミンとセロトニンという2つの神経伝達物質をおさえることです。2つをおさえることで、統合失調症の陽性症状(幻覚、妄想、興奮)と陰性症状(無感情、意欲低下、自閉)の両方によい効果を発揮します。

統合失調症はめずらしくなく、100人に1人くらいかかる一般的な病気です。特別視することはありません。この薬をはじめ、よい薬がいろいろとあります。薬物療法を中心に きちんと治療を続ければ、普通の社会生活が送れます。

【働き-3】

双極性障害いわゆる躁うつ病は、躁とうつの気分エピソードを繰り返す心の病気です。躁状態がひどくなると、妙にはしゃいだり、怒りっぽくなったり、さらには判断力が低下し行動がエスカレートしてきます。逆に、うつ状態に入ると、気分が落ち込み、悲観的になり、ときに命を否定するほどの強い思いにかられます。このお薬のもう一つの効能は、そのような双極性障害に対するものです。気分の高揚をしずめ躁症状を落ち着かせるとともに、うつ病相におけるうつ症状を改善する作用をあわせもちます。

【働き-4】

抗がん薬治療にともなう吐き気を抑える作用があります。このため、催吐作用が強い抗がん薬による化学療法の前に予防的に使用されます。とくに遅発期の悪心コントロールに有用です。通常、他の制吐薬(ステロイド、5-HT3受容体拮抗薬、NK1受容体拮抗薬)と併用します。

【薬理】

脳内のドパミン2(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の機能亢進により起こる陽性症状をおさえます。また、セロトニン2(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きがよくなり、陰性症状が改善します。さらに、アドレナリンやヒスタミン、ムスカリンなどいろいろな受容体に作用することから、多受容体作動薬(MARTA:Multiacting Receptor Targeted Antipsychotic)と呼ばれています。

【臨床試験-1】

統合失調症を対象にした試験が国内でおこなわれています。これによると、統合失調症に対する中等度以上の改善率は44%(40/90人)でした。また、海外での比較試験において、旧来の定型抗精神病薬(ハロペリドール)に比べ、高用量服用により陰性症状を有意に改善しました。さらに長期継続試験では、統合失調症の再発防止により有効でした。一方、副作用のパーキンソニズムや遅発性ジスキネジアの発現率は、定型抗精神病薬より低くなりました。

【臨床試験-2】

双極性障害の躁症状に対する効果をプラセボ(にせ薬)と比較する試験がおこなわれています。参加したのは、双極性障害における躁症状がある患者さん201人。このうち104人はこの薬を、残りの97人はプラセボを服用します。ここで大事なのは、グループ分けはくじ引きでおこない、薬の中身を患者さんにも医師にも伝えないことです(プラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験)。

効果の判定は、高揚感、活動量、性的関心、睡眠時間、怒りっぽさ、会話の速度と量、話しかた、思考内容、攻撃性、身なり、病識など11項目ごとに医師が点数化(0〜6点又は0〜8点)し、その合計点(0〜60点)でおこないます。点数が低ければ軽症、高いほど重症です。そして、服薬3週後の平均合計点数の低下幅を比較するのです。ちなみに、試験に参加した患者さんの服薬前の合計点の平均は27点くらいでした。

その結果、この薬を飲んでいた人達は平均12.6点低下(27.7点→15.1点)、プラセボの人達は6.8点低下(26.9点→20.1点)しました。この薬のほうが5.8点ほど下げ幅が大きく、プラセボに対する優越性が認められたわけです。また、副作用として、傾眠、体重増加、口渇などがみられたものの、旧知の副作用と変わりなく、安全性についても大きな問題はありませんでした。

【臨床試験-3】

次は、双極性障害のうつ症状を対象とした試験です。参加したのは、双極性障害におけるうつ症状がある患者さん508人。このうち339人はこの薬を、残りの169人はプラセボ(にせ薬)を服用します。ここで大事なのは、グループ分けはくじ引きでおこない、薬の中身を患者さんにも医師にも伝えないことです(プラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験)。

効果の判定は、悲しみ、緊張感、睡眠減少、食欲低下、集中困難、けん怠感、気分低調、悲観的思考、命の否定感など10項目ごとに医師が点数化(0〜6点)し、その合計点(0〜60点)でおこないます。点数が低ければ軽症(7〜19点)、高いほど重症(34点以上)です。そして、服薬6週後の平均合計点数の低下幅を比較するのです。ちなみに、試験に参加した患者さんの服薬前の合計点の平均は29点くらいでした。

その結果、この薬を飲んでいた人達は平均14.3点低下(29.4点→15.1点)、プラセボの人達は11.7点低下(28.7点→17.0点)しました。この薬のほうが下げ幅が大きく、うつ症状に対する有効性が確かめられたわけです。約2点差と大きな差でなかったのは、プラセボ反応性が高かったことが一要因と推測されます。副作用については、体重増加、食欲亢進、傾眠などがみられたものの、旧知のものと大きく異なりませんでした。

【臨床試験-4】

抗がん薬による悪心・嘔吐の予防効果を検証する試験がいくつかおこなわれています。一つ目は、標準的制吐療法(デキサメタゾン、5-HT3受容体拮抗薬、NK1受容体拮抗薬)にこの薬を追加した場合の有効性を調べる試験です。参加したのは、催吐作用が強い抗がん薬による化学療法を予定している380人。このうち192人はこの薬を追加、188人はプラセボ(にせ薬)追加し、化学療法後の‘悪心なし’の患者さんの割合を比較するのです。

その結果、急性期(化学療法後0〜24時間)において‘悪心なし’の割合は、この薬を追加した場合で74%(135/183人)、プラセボで45%(82/181人)でした。また、遅発期(化学療法後25〜120時間)では、この薬で42%(75/177人)、プラセボで25%(45/181人)でした。全期間では、この薬で37%(66/177人)、プラセボで22%(39/178人)です。標準的制吐療法にこの薬を加えれば、いずれの期間においても悪心の発現をより抑制できることが確かめられたわけです。

もう一つの試験は、嘔吐予防効果をNK1受容体拮抗薬のアプレピタント(イメンド)と比較する試験です。この薬を使用する121人と、アプレピタントを使用する120人のグループに分かれ、両グループともデキサメタゾン(デカドロン)およびパロノセトン(アロキシ静注)と併用します。そして、化学療法後の‘嘔吐なし’または‘悪心なし’の患者さんの割合を比較するのです。

その結果、‘嘔吐なし’の割合は、全期間を通し大きな差はなく、この薬のグループで77%(93/121人)、アプレピタントのグループで73%(88/120人)でした。一方、悪心が発現しなかった患者さんの割合は、急性期では両グループとも87%と差がなかったものの、遅発期においてはこの薬で69%(84/121人)、アプレピタントで38%(46/120人)と、この薬のほうが高い傾向がみられました。遅発期の悪心のコントロールには、この薬のほうがより優れている可能性があるわけです。
特徴
  • セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA)に近い非定型抗精神病薬(第2世代抗精神病薬)です。セロトニン受容体とドーパミン受容体を主体として、いろいろな神経伝達物質の受容体に働きかけます。
  • 抗ドーパミン作用を主とする旧来の定型抗精神病薬に比べ、陰性症状に対する効果に優れ、また錐体外路系の副作用が比較的少ないです。不安やうつ症状の軽減、再発予防効果なども期待できるので、長期の維持療法に適します。一方、陽性症状に対する効果は低いので、急性増悪例には不向きです。
  • 錐体外路症状(ふるえ、こわばり)の副作用が少ない反面、脂質代謝異常や体重増加、高血糖、抗コリン作用にもとづく副作用を起こすことがあるので注意が必要です。
  • 従来からの「統合失調症」の効能にくわえ、「双極性障害における躁症状の改善」の新効能が2010年に承認されました。続いて、2012年には「双極性障害におけるうつ症状の改善」の適応も追加されました。躁症状とうつ症状の両方に適応する国内唯一の治療薬です。効き過ぎによる「躁転」や「うつ転」が少ないことも確認されています。
  • さらに、2017年「抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)」の効能・効果を公知申請により取得しました。海外では がん化学療法誘発性悪心・嘔吐に対する標準薬の一つとして推奨されています。とくに遅発性嘔吐に有効性が高いようです。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人は医師に伝えておきましょう。
  • 他の薬と相互作用を起こしやすい性質があります。別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に伝えておきましょう。
  • 副作用について、ご本人、できたらご家族も含め、よく説明を受けておきましょう。

【注意する人】
  • 糖尿病のある人は使用できません。糖尿病の家族歴、高血糖、肥満などで糖尿病発症リスクの高い人は、血糖値の測定を頻繁におこなうなど、慎重に用いる必要があります。
  • 前立腺肥大などで尿の出の悪い人、腸の働きが落ちている人、緑内障、てんかん、肝臓病、低血圧、脳血管障害、心臓病、高齢の人、いのちを絶ちたいという思いのある人などは慎重に使用する必要があります。
  • 寝たきり、または手術後などで長時間体を動かせない人、脱水状態の人、あるいは肥満のある人は血栓塞栓症の発現に念のため注意が必要です。
  • 認知症関連の精神症状に対する適応外使用例において、死亡率が1.6〜1.7倍高かったという研究報告があります。認知症における安易な使用は控えるべきでしょう。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

他の安定剤など脳の神経をしずめる薬と併用すると、作用が強くなりすぎるかもしれません。逆に、パーキンソン病の薬では、お互いの作用が弱まることがあります。降圧薬との併用では、めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。また、抗コリン作用のある薬と併用すると、抗コリン性の副作用がでやすくなります。

  • 飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)。
  • 飲み合わせに注意..他の安定剤、抗コリン作用のある薬(鎮痙薬、三環系抗うつ薬など)、パーキンソン病の薬(レボドパ製剤など)、降圧薬、フルボキサミン(デプロメール、ルボックス)、シプロフロキサシン(シプロキサン)、カルバマゼピン(テグレトール)、オメプラゾール(オメプラゾン、オメプラール)、リファンピシン(リファジン)など。
  • アルコールといっしょに飲むと、眠気やふらつき、立ちくらみなどの副作用がでやすくなります。飲酒はできるだけ控えてください。喫煙も、薬の効き方に影響する可能性があります。

【使用にあたり】
  • 病気や症状により飲みかたが違います。指示どおりに服用してください。少量で開始し、効果や副作用に注意しながら段階的に増量することもあります。すぐに効果がでなくても、決められた期間、きちんと続けることが大切です。
  • のどが異常に渇き、水をガブ飲みしてしまうときは、すぐに受診してください。血糖値が高くなっているかもしれません。
  • 脱力感、けん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気、もうろうとするなどの症状に注意してください。血糖値が下がっているかもしれません。
  • 急に飲むのを中止すると反動で具合が悪くなることがあります。自分だけの判断で、急に中止したり、飲む量を変えてはいけません。

【検査】

血糖値の測定や脂質の検査をおこなうことがあります。

【食生活】
  • とくに飲みはじめに起立性低血圧(立ちくらみ)を起こしやすいです。急に立ち上がらないで、ゆっくり動作するようにしましょう。
  • 眠気がしたり、注意力や反射運動能力が低下することがあります。車の運転など危険を伴う機械の操作、高所での危険な作業は避けましょう。
  • 口が乾いて不快なときは、冷たい水で口をすすいだり、小さな氷を口に含むとよいでしょう。
  • 体重が増えてきたら、食生活を見直してください。食べすぎに注意し、適度な運動を心がけましょう。
効能

【効能A】

統合失調症

【効能B】

双極性障害における躁症状及びうつ症状の改善

【効能C】

抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
用法

【効能A】

通常、成人はオランザピンとして5〜10mgを1日1回経口服用により開始する。維持量として1日1回10mg経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日量は20mgを超えないこと。

【効能B】
<双極性障害における躁症状の改善>

通常、成人はオランザピンとして10mgを1日1回経口服用により開始する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は20mgを超えないこと。
<双極性障害におけるうつ症状の改善>

通常、成人はオランザピンとして5mgを1日1回経口服用により開始し、その後1日1回10mgに増量する。なお、いずれも就寝前に服用することとし、年齢、症状に応じ適宜増減するが、1日量は20mgを超えないこと。

【効能C】

他の制吐剤との併用において、通常、成人はオランザピンとして5mgを1日1回経口服用する。なお、患者の状態により適宜増量するが、1日量は10mgを超えないこと。

  • [注意1]本剤は、原則としてコルチコステロイド、5-HT3受容体拮抗薬、NK1受容体拮抗薬等と併用して使用する。なお、併用するコルチコステロイド、5-HT3受容体拮抗薬、NK1受容体拮抗薬等の用法・用量については、各々の薬剤の添付文書等、最新の情報を参考にすること。
  • [注意2]原則として抗悪性腫瘍剤の服用前に本剤を服用し、がん化学療法の各サイクルにおける本剤の服用期間は6日間までを目安とすること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 比較的多いのは、眠気、立ちくらみ、めまい、口の渇き、便秘、動悸、体重増加、脂質異常症などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。女性では、高プロラクチン血症にともなう生理不順や乳汁分泌が現れることがあります。

従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(下記)は少ないのですが、やはり服用量が多くなると、手のふるえ、こわばり、じっとできないといったパーキンソン病のような症状がでやすくなります。また、長期服用時は「遅発性ジスキネジア」にも注意が必要です。

そのほか、血糖値の変動による昏睡や意識障害の報告があります。高血糖のサインとしては、のどが異常に渇く、多飲、多尿、頻尿などがあげられます。逆に低血糖を起こすと、脱力感やけん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気などが現れます。どちらの場合も、すぐに受診してください。もともと血糖値が高めの人や太りぎみの人は、定期的に血糖値の検査を受けるようにしましょう。

めったにありませんが、抗精神病薬には「悪性症候群」という注意を要する副作用があります。体が硬直して動かなくなり、高熱がでてきたら、すぐに医師に連絡してください。とくに、高齢の人、体の弱っている人、薬の量を増やしたときなどに出現しやすいものです。ご家族や周囲の方も注意してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 高血糖、糖尿病性昏睡..異常にのどが渇く、多飲、多尿、食欲亢進、多食、脱力感、もうろう、意識がうすれる。
  • 低血糖..力の抜けた感じ、ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、頭痛、不安感、吐き気、目のちらつき、イライラ、眠気、ぼんやり。さらに重くなると、異常な言動、けいれん、昏睡(意識がなくなる)。
  • 悪性症候群(Syndrome malin)..動かず黙り込む、体の硬直、飲み込めない、急激な体温上昇、発汗、頻脈、ふるえ、精神変調、意識障害。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
  • 遅発性ジスキネジア..頻回なまばたき、口の周辺がピクピクけいれん、口をすぼめる、口をモグモグさせる、舌のふるえ。
  • けいれん..めまい、頭痛、ふるえ、手足のしびれ感、筋肉のぴくつき、意識低下、全身けいれん。
  • 横紋筋融解症..手足のしびれ・けいれん、力が入らない、筋力低下、筋肉痛、歩行困難、赤褐色の尿。
  • 麻痺性イレウス..食欲不振、吐き気、吐く、激しい腹痛、ひどい便秘、お腹がふくれる。
  • 無顆粒球症、白血球減少..発熱、のどの痛み、口内炎、咳、痰、だるい。
  • 静脈血栓症、肺塞栓症..手足(特にふくらはぎ)の痛み・はれ・むくみ・しびれ、爪の色が紫、突然の息切れ・息苦しい、深呼吸で胸が痛い、急な視力低下、視野が欠ける、目が痛む。
  • 遅発性の重い過敏症状..発疹、発熱、だるい、吐き気、リンパ節の腫れ、皮膚や白目が黄色くなる。

【その他】
  • 錐体外路症状..指や手足のふるえ、体のこわばり・つっぱり、ひきつけ、動作がにぶい、無表情、よだれが多い、目の異常運動(正面を向かない、上転)、舌のもつれ、じっとできない、そわそわ感、うまく歩けない。
  • 眠気、傾眠、不眠、頭痛、めまい
  • 不安感、興奮、抑うつ、幻覚の顕在化
  • 食欲亢進、吐き気、食欲不振
  • 口が渇く、便秘、目のかすみ、鼻づまり
  • 立ちくらみ、動悸、不整脈
  • 体重増加、脂質異常(中性脂肪・コレステロール上昇)
  • 高プロラクチン血症、生理不順、乳汁分泌
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye