おくすり110番
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成分(一般名) ナルフラフィン塩酸塩
製品例 レミッチカプセル2.5μg、レミッチOD錠2.5μg、ノピコールカプセル2.5μg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 他の中枢神経系用薬/その他/経口そう痒症改善剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 痒みをおさえるお薬です。透析療法中または慢性肝疾患にともなう痒みに用います。
作用

【働き】

透析治療を受けている人、慢性肝疾患をわずらっている人がしばしば悩まされるのが、全身に生じる強い痒みです。かき傷ができたり、痒みで眠れなくなり困ります。湿疹など外見上の異常がみられないことが多く、従来の痒み止めもよく効きません。

このお薬は、そのような難治な‘そう痒症’の治療に使います。今までの治療薬とは効きかたが異なり、痒みを感じる神経をおさえることで効果をあらわします。このため、抗ヒスタミン薬や抗アレルギー薬の内服、外用ステロイド薬の塗布など一般的な治療で効果不十分なときに用いるようにします。

【薬理】

痒みは、中枢の神経細胞にあるオピオイド受容体を介して知覚されます。オピオイド受容体は、さらにμ(ミュー)受容体とκ(カッパ)受容体、δ(デルタ)受容体に分かれます。痒みの発現にはμ受容体がかかわり、これを制御し調節しているのがκ受容体です。

このお薬は、κ受容体に選択的に結合しκ受容体を活性化させることにより、μ受容体に起因する痒みを抑制します。このような作用機序から「選択的オピオイドκ受容体作動薬」と呼ばれています。依存にかかわるμ受容体とは直接結合しないので、依存症や耐性の心配はほとんどないと考えられています。

【臨床試験】

痒みに対する効果をプラセボ(にせ薬)と比較する試験がおこなわれています。参加したのは、抗ヒスタミン薬や抗アレルギー薬などの既存治療で効果が不十分なそう痒症のある慢性肝疾患の患者さんです。316人を無作為に分け、105人はこの薬を1日2.5μg服用、別の108人は1日5μg服用、残りの103人はプラセボ(にせ薬)を服用します。もちろん、どの薬なのか患者さんにも医師にも伝えません(プラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験)。

効果の判定は服用4週目の痒みの程度VAS値(mm)の変化量でおこないます。VAS値は痒みを測る“ものさし”のようなものです。具体的には、100mmの直線上でまったく痒みのない状態を0mm、最大の痒みを100mmとし、現在の痒みが直線上のどこにあるかを患者さんに示してもらうことで痒みの強さを数値化するのです。ちなみに、参加した患者さんの服用前のVAS値の平均はおおよそ77mmでした。

その結果、この薬を2.5μ飲んでいた人達のVAS変化量は平均28.6低下(77.3→48.7)、5μg飲んでいた人達は27.5低下(77.3→49.8)、プラセボを飲んでいた人達は19.3低下(77.3→58.0)しました。プラセボに比べ、この薬を飲んでいた人達のほうが低下幅が明らかに大きく、そう痒症に対する有効性が証明されたわけです。2.5μgと5μgに差はでませんでしたが、2.5μg/日で効果不十分な場合に5μ/日へ増量することにより有効性が期待できると結論されました。なお、血液透析を受けている患者さんを対象とした別の臨床試験でも、同様の有効性と安全性が示されています。
特徴
  • オピオイドκ(カッパ)受容体作動薬という新しい作用のそう痒症改善薬です。抗ヒスタミン薬やステロイド薬とは効きかたが違うので、既存薬が効きにくい痒みにもよい効果が期待できます。
  • 最初に発売されたレミッチカプセルの適応症は透析療法中のそう痒症に限られましたが、その後ノピコールカプセルの発売にあわせ慢性肝疾患における効能が追加されました。どちらもナルフラフィン2.5μを含有する同一製剤で、効能・効果、用法・用量ともに変わりません。
注意
【診察で】
  • 持病のある人やアレルギーのある人は医師に伝えておきましょう。
  • 別の薬を使用している場合は、その薬を医師に教えてください。

【注意する人】

肝臓や腎臓の働きが悪いと、薬の血中濃度が上昇しやすいです。肝臓病、腎臓病のある人、高齢の人などは副作用の発現に注意するなど慎重に用いるようにします。

【飲み合わせ・食べ合わせ】
  • アゾール系抗真菌薬のイトラコナゾール(イトリゾール)などある種の薬と併用すると、この薬の血中濃度が上昇し副作用が強まるおそれがあります。マクロライド系抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス)やエリスロマイシン(エリスロシン)、胃薬のシメチジン(タガメット)、降圧薬のニフェジピン(アダラート)、免疫抑制薬のシクロスポリン(ネオーラル)、抗エイズ薬のリトナビル(ノービア)・・これらも同様に注意が必要です。
  • 睡眠薬、抗不安薬、抗うつ薬、抗精神病薬、抗てんかん薬など脳に働く薬といっしょに飲むと、不眠や眠気、めまい、意識もうろう、幻覚など中枢性の副作用が出やすくなります。
  • がん疼痛に用いるオピオイド系薬剤(MSコンチン、デュロテップパッチ等)と相互作用を起こす可能性があります。眠気や便秘の副作用が強くあらわれたり、逆に本来の作用が弱まることも考えられます。
  • グレープフルーツジュースは飲まないほうがよいでしょう。この薬の血中濃度が上昇し、副作用が強まるかもしれません。
  • アルコールといっしょに飲むと、眠気やふらつきなどの副作用がでやすくなります。飲酒はできるだけ控えましょう。

【使用にあたり】
  • 夜間の痒みをとるには、夕食後から寝る前に飲むと効果的です。眠気やめまいの副作用を回避する意味でも、この時間帯がよいでしょう。食事と関係なく飲んでかまいません。
  • 服用から透析までの間隔を十分にあけてください。透析で薬が除去されてしまうのを避けるためです。8時間もあければ十分ですので、就寝前の服用でしたら問題ないでしょう。
  • 飲み忘れに気付いた場合、当日ならすぐに服用してください。翌日に気付いた場合は、1回分は抜かし次の通常の時間に1回分を服用してください。2回分を一度に飲んではいけません。
  • しばらく続けてもよくならない場合は、継続の可否を含め医師とよく相談してください。対症療法薬ですので、副作用でかえってつらいのなら薬の意味がありません。

【検査】

プロラクチンの上昇など、各種ホルモンの値に異常がないか調べることがあります。

【食生活】

眠気やめまいを起こすことがあります。車の運転をふくめ危険をともなう機械の操作は避けてください。
効能 次の患者におけるそう痒症の改善(既存治療で効果不十分な場合に限る)
  • 透析患者
  • 慢性肝疾患患者
用法

【用法】

通常、成人は、ナルフラフィン塩酸塩として1日1回2.5μgを夕食後又は就寝前に経口服用する。なお、症状に応じて増量することができるが、1日1回5μgを限度とする。

【注意】
<血液透析患者におけるそう痒症の改善の場合>

本剤の投与から血液透析開始までは十分な間隔をあけること。(本剤は血液透析により除去されることから、本剤服用から血液透析までの時間が短い場合、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。)
<腹膜透析患者におけるそう痒症の改善の場合>

本剤の投与から透析液交換までは十分な間隔をあけること。(本剤服用から透析液交換までの時間が短い場合、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。)
<慢性肝疾患患者におけるそう痒症の改善の場合>

本剤の投与は1日1回2.5μgから開始し、効果不十分な場合に1日1回5μgへの増量を検討すること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 比較的多いのは不眠です。逆に、相反する作用を持ち合わせることから、眠気をもよおすこともあります。便秘や吐き気、頻尿もときどきみられる副作用です。これらは、おおむね服用開始後2〜4週間以内にあらわれることが多いようです。気になるときは早めに受診し医師とよく相談してみましょう。場合によっては用量の調整が必要ですし、よく眠れないときは服用時間を変えるとよいかもしれません。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。

【その他】
  • 不眠、眠気、めまい、頭痛
  • 便秘、吐き気、嘔吐、下痢
  • プロラクチン上昇、テストステロン低下、甲状腺刺激ホルモン低下または上昇、胆汁酸上昇
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye