おくすり110番
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成分(一般名) ドルゾラミド塩酸塩/チモロール マレイン酸塩
製品例 コソプト配合点眼液、コソプトミニ配合点眼液 ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 眼科用剤/CAI・β遮断薬/炭酸脱水酵素阻害薬・β遮断薬配合剤(緑内障・高眼圧症治療薬)

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 眼圧を下げる目薬です。緑内障や高眼圧症の治療に用います。
作用

【働き】

目の中では、房水と呼ばれる水分が循環しています。その役目は、目に栄養分を供給し、また眼圧を一定に保つことです。ところが、房水が充満しすぎると、眼圧が上がり視神経を圧迫してきます(高眼圧症)。そのままでいると視神経が弱り、視野が狭くなったり視力が落ちたりします。このような状態が高眼圧をともなう典型的な緑内障です。

緑内障はその成因から大きく2つのタイプに分かれます。「閉塞隅角緑内障」と「開放隅角緑内障」です。閉塞隅角緑内障は、房水の排水路である隅角が虹彩でふさがれてしまうタイプです。その多くは慢性型ですが、ときに眼圧が急上昇し激しい眼痛や頭痛、充血や視覚異常などをともなう緑内障発作を起こします。一方、開放隅角緑内障は、隅角とは関係なく、房水の排水口が目詰まりするタイプです。慢性に推移し、自覚症状が乏しく、視野異常にも気づきにくいので、自覚したときには相当に進行していることが多いです。

なお、最近の調査で、緑内障の約6割が「正常眼圧緑内障」であることが分かりました。眼圧は正常範囲なのに緑内障になってしまうのです。視神経が耐えられる眼圧には個人差があり人それぞれで大きく異なります。視神経がもともと弱いなど、必ずしも高い眼圧だけが緑内障の要因ともいえないのです。治療は、開放隅角緑内障に準じ、眼圧をさらに低めにコントロールするようにします。

この目薬には、眼圧を下げる2種類の有効成分が配合されています。一つは、ドルゾラミド(トルソプト)という炭酸脱水酵素阻害薬。もう一つは、β遮断薬のチモロール(チモプトール)です。どちらも房水産生抑制薬になりますが、作用のしかたが違います。作用の異なる2成分がいっしょに働くことで、眼圧下降効果が高まり、十分眼圧が下がるようになるのです。おもに開放隅角緑内障あるいは正常眼圧緑内障の治療に用いられます。緑内障の治療目標は、眼圧を低くコントロールして 視神経を守り、視野や視力を長期にわたり維持することです。原因療法薬ではないので治療期間は長くなりますが、継続的に眼圧をコントロールするために根気よく点眼を続けなければなりません。

【薬理】

ドルゾラミドは、毛様体に存在する炭酸脱水酵素Uを特異的に阻害し、炭酸水素イオンの形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低下させて房水産生を抑制します。一方、チモロールは毛様体にあるβ受容体を遮断することにより房水の産生を抑制すると考えられます。なお、房水の産生は交感神経が活発な日中に増加します。
特徴
  • 炭酸脱水酵素阻害薬(CAI)とβ遮断薬の配合点眼剤です。国内外で緑内障・高眼圧症治療薬として広く用いられています。配合剤ですので、2剤による併用療法が1日2回の点眼で簡単におこなえます。以前のように、5分以上間隔をあけて別々に点眼する必要がありません。
  • 配合成分の1つドルゾラミド(トルソプト)は、古くから飲み薬として用いられている炭酸脱水酵素阻害薬を改良し、全身性副作用の少ない外用点眼剤として開発したものです。もう1つのβ遮断薬のチモロール(チモプトール)は、使用実績が豊富な点眼成分で、主要な緑内障治療薬として繁用されています。
  • 原則として、第一選択薬とはしません。まずは、単剤での治療を優先するようにします。処方対象となるのは、1剤で効果不十分な場合、あるいは2剤以上の多剤併用療法をすでにおこなっている場合などです。
  • 保存剤のベンザルコニウムを含まない一回使い捨てタイプのミニ配合点眼液も販売されています。ベンザルコニウムに対し過敏症またはその疑いのある人に適当です。
注意
【診察で】
  • 喘息や心臓病など持病のある人は必ず医師に報告してください。
  • 別に薬を飲んでいる場合は、医師に伝えておきましょう。

【注意する人】

喘息発作を誘発する性質があるので、喘息のある人やその既往歴のある人は使用できません。心不全など心臓病のある人も症状によっては禁止されます。

  • 適さないケース..既往歴をふくめ喘息のある人、気管支けいれんや重い慢性閉塞性肺疾患(COPD)のある人、コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、重い房室ブロックのある人、重い腎臓病のある人など。
  • 注意が必要なケース..心臓の悪い人(心不全、不整脈など)、アシドーシス、コントロール不十分な糖尿病の人、眼内手術を受けたことのある人など。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

体内への吸収はわずかですが、別の飲み薬と相互作用を起こす可能性がないとはいえません。とくに、心臓病や高血圧の薬は要注意。服用中の薬は医師に伝えておきましょう。

  • 飲み合わせに注意..内用または注射薬のβ遮断薬(インデラル、カルビスケン、ミケラン、テノーミン、セロケン、メインテート等)、カルシウム拮抗薬(ワソラン、ヘルベッサー等)、ジゴキシン(ジゴシン)、アドレナリン(ボスミン)、パロキセチン(パキシル)、フルボキサミン(ルボックス、デプロメール)など。

【使用にあたり】
  • 点眼方法や点眼回数は、説明書に従ってください。通常、1日に2回点眼します。以下に一般的な点眼方法を示しますが、医師の指示を優先し決められた方法で点眼してください。
  • できるだけ仰向けの状態で点眼するようにします。1滴点眼したあと、ゆっくりと目を閉じ、まばたきをしないで1〜5分間そのまま閉じていてください。このとき、目頭を指で押さえておくと鼻や口に薬液が回らず苦い思いをしなくて済みますし、全身性の副作用の予防になります。
  • 特別な指示がなければ1滴で十分です。うまく命中しなかったときだけ、もう1滴さすようにすればよいでしょう。
  • 点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意しましょう(薬液汚染防止のため)
  • 点眼液が目の回りに付いたり、目からあふれ出たときは、すぐに拭き取ってください。
  • 他の点眼薬と併用しているときは、点眼間隔を5分以上あけましょう。
  • コンタクトレンズをしている場合は、原則、レンズをはずして点眼し、15分以上経過してから再装用してください。レンズの変質や変色を防ぐためです。
  • 1回分タイプのミニ点眼液の場合、開封後の最初の1滴は捨ててください。また、使い捨てですから点眼後の残液は容器といっしょに廃棄してください。
  • 点眼し忘れた場合は、すぐに1回分を点眼してください。ただし、次の点眼時間が近い場合は点眼せず、次の通常の時間に1回分を点眼してください。2回分を一度に点眼してはいけません。
  • 涼しい所に保管しましょう。なお、決められた使用期限を過ぎたら破棄するようにしてください。

【備考】

閉塞隅角緑内障では、房水を排出させるための手術が第一選択となり、薬物療法は補助的におこなわれます。一方、開放隅角緑内障では、点眼薬による薬物治療が中心になります。その第一歩として処方されるのがプロスタグランジン(PG)関連薬またはβ遮断薬です。炭酸脱水酵素阻害薬(CAI)はその次の処方候補といえるでしょう。単薬で効果不十分な場合は、これらによる併用療法が試みられます。
効能 次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合
  • 緑内障、高眼圧症
用法 1回1滴、1日2回点眼する。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 いちばん多いのは点眼時の刺激症状です。目がしみて、痛みを感じたりしますが、一時的でしたら心配ないでしょう。そのほかの局所の副作用として、充血、かゆみ、かすみ目などもみられます。まれに角膜炎を起こすことかありますので、痛みや異物感が長く続くときは早めに受診してください。

β遮断薬による全身的な副作用にも念のため注意が必要です。微量ながら有効成分が体内に吸収され、その薬理作用により喘息発作を誘発したり、心臓や血圧に悪い影響をおよぼすおそれがあるのです。頭痛やめまい、動悸などいつもと違う症状があらわれたら医師に伝えてください。なお、目薬の全身への吸収は、点眼のしかたである程度防ぐことができます。決められた方法で点眼することが大切です。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 眼類天疱瘡..目のひどい充血・腫れ、強い痛み
  • 喘息発作の誘発..咳き込む、ぜいぜい息をする、息をするときヒューヒュー音がする、息切れ、呼吸しにくい。
  • 心不全、心ブロック、高度な徐脈..息苦しい、胸が苦しい、動悸、疲れやすい、むくみ、急な体重増加、脈が飛ぶ、脈が1分間50以下、めまい、気が遠くなる、失神。
  • 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。

【その他】
  • 刺激感、しみる、かゆみ、かすんで見える
  • まぶたの腫れ、充血
  • 目の乾燥感、角膜障害
  • 頭痛、めまい、動悸、徐脈、低血圧
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用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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