おくすり110番
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成分(一般名) ブセレリン酢酸塩
製品例 スプレキュア点鼻液0.15%、ブセレリン点鼻液0.15%「F」 ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 他のホルモン(抗ホルモン含む)/その他/GnRH誘導体製剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 子宮内膜症や子宮筋腫を治療するお薬です。また、不妊治療にも応用されます。
作用

【働き-1】

子宮内膜症の病巣は、女性ホルモンの影響を受けて増殖、剥離、出血を繰り返します。生理のときに強い痛みを伴うことが多く、性交痛や排便痛も特徴的です。

このお薬は、女性ホルモンをおさえることで、そのような病巣を小さくします。効き目がよく、治療中はほとんどの人の症状が改善します。けれど、完全に治るわけではありません。ふつう、4〜6カ月間でいったん中止しますが、その後再び症状がでてくることがあります。

【働き-2】

子宮筋腫は、子宮の筋肉にできる良性の腫瘍です。程度はさまざまですが、生理痛が激しい場合や出血量が多いときは治療の対象となります。

この薬により女性ホルモンが低下すると、筋腫が萎縮し症状も改善します。ただやはり、筋腫そのものを消滅させることはできません。

【働き-3】

性ホルモンの分泌をおさえるので、中枢性思春期早発症の適応があります。

【働き-4】

不妊治療(生殖補助医療)においても薬事承認され保険がきくようになりました。黄体化ホルモンの分泌を一過性に亢進させる作用(LHサージ)から、体外受精の採卵に向け、卵胞を最終成熟させるために用いられます。とくに、卵巣過剰刺激のリスクがあり、かつ全胚凍結を予定している場合に有用です。一方、この薬を一定期間続けていると、逆に黄体化ホルモンの分泌が減少するので、採卵前の早期排卵を防ぐためにも用いられます。

【薬理】

GnRH薬(GnRHアゴニスト)の部類です。GnRHとは、性腺刺激ホルモン放出ホルモン(ゴナドトロピン放出ホルモン)の略称です。その役目は、性腺刺激ホルモンを放出させ、女性ホルモンの分泌を促すことです。ところが、持続的に続けると、GnRH受容体が減少(ダウンレギュレーション)し、その刺激作用が伝わりにくくなるため、逆に女性ホルモンの分泌が抑制されます。子宮内膜症や子宮筋腫など性ホルモン依存性疾患に対しては、持続投与による女性ホルモン分泌抑制作用に基づく治療が行われます。「偽閉経療法」とも呼ばれ、女性ホルモン濃度を閉経レベルまで低下させる治療法です。
特徴
  • 鼻から吸収させる点鼻薬です。有効成分は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンの誘導体(GnRHアゴニスト)です。はじめは女性ホルモンの分泌が増えますが、2〜3週間すると逆に女性ホルモンが低下します。
  • おもに子宮内膜症、または子宮筋腫の治療に用いられています。閉経のような状態にするので「偽閉経療法」と呼んだりします。症状が重い場合や閉経の近い人に薦められことの多い治療法です。
  • 不妊治療にもよく使われるようになりました。一過性の性ホルモン分泌促進作用(フレアーアップ)と、反復投与による分泌抑制作用(ダウンレギュレーション)の両作用が各種治療法に応用されます。
注意
【診察で】
  • 持病のある人は医師に伝えておきましょう。
  • 妊娠中もしくはその可能性のある人は、医師に伝えてください。妊娠していないことを確認したうえで使用する必要があります。
  • 服用中の薬を医師に教えてください。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。

【注意する人】

肝臓病、うつ病、高血圧、糖尿病、心臓病、動脈硬化のある人は慎重に使用します。妊娠中は禁忌です。

  • 適さないケース..妊娠中、授乳中の人など。
  • 注意が必要なケース..肝臓病、うつ病、粘膜下筋腫、高血圧、糖尿病、心臓病、脳卒中を起こしたことのある人など。

【飲み合わせ・食べ合わせ】
  • 他の女性ホルモン薬と併用すると、この薬の作用が減弱するかもしれません。
  • インスリンなど糖尿病薬の作用が弱まり、血糖値が上昇するおそれがあります。血糖値を頻繁にチェックするようにしましょう。

【使用にあたり】
  • 説明書にならって点鼻してください。鼻水があるときは、使用前に鼻をかんでおきましょう。
  • 開始時期、使用期間は治療目的によって違います。いずれの場合も、指示通りに使用することが大事です。使用し忘れないようにしましょう。
  • 子宮内膜症など性ホルモン依存性疾患では、通常、妊娠の可能性のない生理初日から1〜2日目に開始します。子宮内膜症では、4〜6カ月間を目安に用います。
  • まもなく生理が止まりますが、治療終了後2〜3カ月でもどります。
  • 長期に使用していると骨が弱るので、原則6カ月間を限度とします。もし、継続あるいは再使用する場合は、骨の検査をして問題ないか調べる必要があります。
  • 自然治癒する閉経までの数年間、この治療法を繰り返えす「逃げ込み療法」もおこなわれます。
  • 中枢性思春期早発症、不妊治療においては、医師の指示通りに使用してください。

【検査】

定期的に決められた検査を受け、効果や副作用をチェックするようにしましょう。糖尿病のある人は血糖値に注意しながら使用します。

【食生活】

牛乳や乳製品などカルシウム分の多い食事を心がけましょう。また、軽い運動や散歩も体にいいです。骨が弱るのを防ぎますし、気分転換にもなります。
効能
【効能A】
  • 子宮内膜症
  • 子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく次の諸症状の改善//過多月経、下腹痛、腰痛、貧血

【効能B】

中枢性思春期早発症

【効能C】

生殖補助医療における卵胞成熟(一部製剤)

【効能D】

生殖補助医療における早発排卵の防止(一部製剤)
用法

【効能A】

通常、成人は1回あたり左右の鼻腔内に各々1噴霧ずつ(1回あたりブセレリンとして計300μg)を1日3回、月経周期1〜2日目より投与する。なお、症状により適宜増減する。

【効能B】

左右の鼻腔に各々1噴霧投与を1回投与(1回あたりブセレリンとして計300μg)とし、通常1日3〜6回投与する。効果不十分のときは皮下注射法に切り替える。本剤の効果は、本剤投与前と比較した投与2週以降におけるGnRHテストの血中LH、FSHの反応性の低下及び血中性ステロイドの低下で判断する。

【効能C】

左右の鼻腔に各々1噴霧投与を1回投与(1回あたりブセレリンとして計300μg)とし、通常、採卵の34〜36時間前に2回投与するが、患者の反応に応じて、投与回数は1回〜4回の範囲で適宜調節する。

【効能D】

通常、1回あたり左右の鼻腔に各々1噴霧(1回あたりブセレリンとして計300μg)を1日2〜3回投与し、十分な効果が得られない場合は、1日4回投与することができる。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 はじめの2週間くらいに、下腹部の痛みや性器出血など生理のような症状がでることが多いです。これは一時的ですので、たいてい心配いりません。ただ、痛みが強いときや、出血が多いときは受診してください。

その後、生理が止まり、こんどは更年期障害のような症状がでてきます。ほてり、発汗、冷え、肩こり、頭痛、イライラ、不眠、気分の落ち込み、腟の乾燥・・。人によっては、髪の毛が抜けたり、重いうつ症状があらわれます。つらいときは早めに受診し、医師とよく相談してください。「アドバック療法」といって一時的に女性ホルモン薬を補充して症状を緩和することもできます。また、漢方薬の併用も考えられます。

そのほかの重い副作用はまれですが、長期に使用していると骨が弱ってきますので、骨の検査が必要です。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • ショック、アナフィラキシー様症状..気持ち悪い、胸苦しい、冷汗、顔面蒼白、手足の冷え・しびれ、じんま疹、全身発赤、顔や喉の腫れ、ゼーゼー息苦しい、めまい、血圧低下、目の前が暗くなり意識が薄れる。
  • うつ症状..憂うつ、気分が落ち込む、やる気がでない、考えがまとまらない、悲観的、不安感、不眠。
  • 脱毛..髪の毛が抜けてくる。
  • 卵巣のう胞破裂、不正出血..膨満感、下腹部痛、大量の不正出血
  • 狭心症、心筋梗塞、脳梗塞..胸の痛み、冷汗、頭痛、しびれ、口ごもる、半身マヒ、意識の乱れ。
  • 重い血液成分の異常..発熱、喉の痛み、口内炎、だるい、皮下出血(血豆・青あざ)や鼻血・歯肉出血など出血傾向。
  • 肝臓の障害..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
  • 糖尿病..のどが渇く、水をがぶ飲み、多尿、体重変動。

【副作用】
  • 下腹部痛、性器出血、腰痛、乳房緊満
  • ほてり、発汗、肩こり、頭痛、イライラ、不眠、気分の落ち込み、腟の乾燥、疲れ目
  • にきび、肌荒れ、脱毛
  • 吐き気、食欲不振
  • 長期使用で骨が弱る
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用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye