おくすり110番
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成分(一般名) フェブキソスタット
製品例 フェブリク錠10mg~20mg~40mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 痛風治療剤/その他/非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 尿酸を減らすお薬です。痛風や高尿酸血症の治療に用います。
作用

【働き】

血液中の尿酸値が高いことを「高尿酸血症」といいます。目安は血中尿酸値が7mg/dLを超える場合です。痛風関節炎は、そのような状態で起こります。関節にたまった尿酸が結晶となり悪さをするのが原因です。高尿酸血症は、痛風以外にも腎障害や尿路結石を引き起こします。

このお薬は尿酸降下薬です。尿酸の生合成をおさえ、体内や尿中の尿酸を減らします。したがって、尿酸産生過剰型の人や、尿路結石を合併している人に向きます。痛風関節炎や痛風結節のほか、まだ症状がない無症候性高尿酸血症(8〜9mg/dL以上)にも適応します。

【薬理】

尿酸は体内で、核酸からプリン体、ヒポキサンチン、さらにキサンチンを経て生成されます。この過程のうち、ヒポキサンチンから尿酸への代謝に重要な役目をするのがキサンチンオキシダーゼ(XOR)という酵素(キサンチン酸化還元酵素)です。

このお薬は、そのキサンチンオキシダーゼの働きをじゃますることで尿酸をできにくくします。結果として血中や尿中の尿酸が減少するわけです。このような作用からキサンチンオキシダーゼ阻害薬、略してXOR阻害薬と呼ばれます。ここでは詳細な作用は省略しますが、アロプリノール(ザイロリック)とは異なるXOR阻害機序により強力な阻害作用を示します。

【臨床試験】

血中尿酸値9.0mg/dL以上の高尿酸血症の患者さん171人を対象に、プラセボ(似せ薬)と効果を比較する臨床試験がおこなわれています。その結果、服用開始後16週で尿酸値が6.0mg/dL以下に低下した人の割合は、この薬を飲んでいた人達で80%以上に達しました。一方、プラセボを飲んでいた人達は3%たらずでした。プラセボではほとんど効果がなかったのに対し、この薬の高い有効性が証明されたわけです。さらに、同効薬のアロプリノール(ザイロリック)を比較対照とする別の臨床試験においても、アロプリノールをしのぐ強い尿酸低下作用が示されています。
特徴
  • 尿酸降下薬のうちの尿酸生成抑制薬になります。高尿酸血症のうち尿酸産生過剰型に向く部類です。尿に排出される尿酸が減少するので、尿路結石を合併している場合にも適します。
  • 胆汁や腎臓など複数の経路から排泄される多経路排泄型になります。このため、従来品のアロプリノール(ザイロリック)のように腎機能に応じた用量調節の必要がなく、腎臓が弱っている人にも使いやすいです。ただし、重度の腎障害のある人は安全性が未確立なので慎重に用いる必要があります。
  • 薬理作用からは、アロプリノールと同じキサンチンオキシダーゼ阻害薬に分類されます。キサンチンオキシダーゼに対し選択的な阻害活性を示し、尿酸生成を強力に抑制します。アロプリノールと異なる点は、非プリン型であることと、キサンチンオキシダーゼに対する阻害機序および選択性です。他の代謝酵素に阻害作用を示さずより選択的に作用することから、専門的に非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬と呼ばれることもあります。選択的に作用する非プリン型類似薬としてトピロキソスタット(ウリアデック、トピロリック)があります。
注意
【診察で】
  • 持病のある人は医師に伝えておきましょう。
  • 服用中の薬を医師に教えてください。
  • 妊娠中または授乳中の人は申し出てください。

【注意する人】

重い腎臓病や肝臓病のある人は、慎重に使用する必要があります。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

白血病の薬のメルカプトプリン(ロイケリン)と免疫抑制薬のアザチオプリン(イムラン)の代謝を著しく阻害する可能性があります。したがって、これらとの併用は避けなければなりません。

  • 飲み合わせの悪い薬..メルカプトプリン(ロイケリン)、アザチオプリン(イムラン)。
  • 飲み合わせに注意..ビダラビン(アラセナ)、ジダノシン(ヴァイデックス)。

【使用にあたり】
  • 飲み始めは少量とし、数週間あけて2段階で増量していきます。飲み始めに起きやすい痛風関節炎を防ぐため、ゆっくり尿酸値を下げることが重要なのです。コップ1杯以上の十分な水で服用しましょう。
  • 予防薬ですので、発作の有る無しにかかわらず、毎日規則正しく服用してください。発作時に急に飲みはじめても効果はなく、かえって症状が悪化してしまいます。痛風発作に対しては、他の鎮痛消炎薬やコルヒチンを頓服します。

【検査】

定期的に、血中尿酸値や副作用の検査をおこなうようにします。場合によっては、甲状腺機能関連の検査が必要です。

【食生活】
  • 水分を多目にとるようにしましょう。尿量を増やし、尿酸結石を防ぐために大事です。大人で1日の尿量が2L以上になるようにします(心臓病などで水分制限している場合は別)。
  • 食生活の改善も大切。プリン体を多く含む肉類やビールはほどほどにし、バランスのよい食事を心がけましょう。痛風発作時は、禁酒を徹底してください。
  • 肥満の人は、ゆっくり減量します。運動もよいのですが、急な激しい運動は発作のもとです。

【備考】
  • 「風があたるだけでも痛い」といわれる痛風。はじめての痛風発作(急性関節炎)は、尿酸の結晶ができやすい足の親指に多発します。夜間に突然発症することが多く、激しい痛みと腫れが2〜3日続きます。ちなみに、患者さんの98〜99%は男性です。痛風を放置すると、関節が変形したり、腎臓など内臓にも悪い影響がでてきます。関節炎を頻発する場合は、尿酸降下薬で血液中の尿酸値を十分に下げなければなりません。目標値は6mg/dL以下です。
  • 痛風の症状がなくても尿酸値が相当に高い場合は、尿酸降下薬による薬物治療が考慮されます。腎障害や尿路結石、高血圧、動脈硬化性疾患などの合併症がある場合は血中尿酸値が8mg/dL以上、そのような合併症がない場合は9mg/dL以上が薬物治療の目安です。
効能 痛風、高尿酸血症
用法 通常、成人はフェブキソスタットとして1日10mgより開始し、1日1回経口服用する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は通常1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大服用量は1日1回60mgとする。

※注意:尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるので、本剤の投与は10mg1日1回から開始し、投与開始から2週間以降に20mg1日1回、投与開始から6週間以降に40mg1日1回投与とするなど、徐々に増量すること。なお、増量後は経過を十分に観察すること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 飲みはじめに、かえって痛風発作を起こしてしまうことがあります。尿酸の結晶が関節から溶け出すためです。この現象は良くなる過程ですから、ある程度しかたありません。関節で結晶となっている尿酸が排泄されると、その後は発作が起こらなくなります。

そのほかは少ないですが、人によっては下痢を起こしたり、体にだるさを感じるかもしれません。また、検査でときどき見つかるのは、肝機能値の異常と甲状腺刺激ホルモン(TSH)の増加です。重い副作用として、肝障害が報告されているようですので、念のため注意してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
  • 過敏症..発疹、発赤、じんま疹、かゆみ。

【その他】
  • 飲み始めの痛風関節炎、関節痛、手足の痛み、手足の不快感・しびれ感
  • 下痢、吐き気、腹痛、けん怠感
  • 肝機能検査値異常、甲状腺刺激ホルモン(TSH)増加
  • 発疹、かゆみ
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用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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