おくすり110番
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成分(一般名) トピロキソスタット
製品例 ウリアデック錠20mg~40mg~60mg、トピロリック錠20mg~40mg~60mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 痛風治療剤/その他/非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 尿酸を減らすお薬です。痛風や高尿酸血症の治療に用います。
作用

【働き】

血液中の尿酸値が高いことを「高尿酸血症」といいます。目安は血中尿酸値が7mg/dLを超える場合です。痛風関節炎は、そのような状態で起こります。関節にたまった尿酸が結晶となり悪さをするのが原因です。高尿酸血症は、痛風以外にも腎障害や尿路結石を引き起こします。

このお薬は尿酸降下薬です。尿酸の生合成をおさえ、体内や尿中の尿酸を減らします。したがって、尿酸産生過剰型の人や、尿路結石を合併している人に向きます。痛風関節炎や痛風結節のほか、まだ症状がない無症候性高尿酸血症(8〜9mg/dL以上)にも適応します。

【薬理】

尿酸は体内で、核酸からプリン体、ヒポキサンチン、さらにキサンチンを経て生成されます。この過程のうち、ヒポキサンチンから尿酸への代謝に重要な役目をするのがキサンチンオキシダーゼ(XOR)という酵素(キサンチン酸化還元酵素)です。

このお薬は、そのキサンチンオキシダーゼの働きをじゃますることで尿酸をできにくくします。結果として血中や尿中の尿酸が減少するわけです。このような作用からキサンチンオキシダーゼ阻害薬、略してXOR阻害薬と呼ばれます。ここではXOR阻害作用の詳細は省略しますが、アロプリノール(ザイロリック)とフェブキソスタット(フェブリク)のXOR阻害機序を併せもった阻害作用を示すようです。

【臨床試験】

痛風をふくむ高尿酸血症の患者さん203人を対象に、従来の標準薬アロプリノール(ザイロリック)との比較試験がおこなわれています。有効かどうかの判定は、服用4ヵ月後の血清尿酸値の低下率の比較でおこないます。また、尿酸値が治療目標6.0mg/dL以下になる人の割合も調べます。

その結果、この薬を飲んでいた人達98人の低下率は36%(8.6→5.5mg/dL)、アロプリノールを飲んだ人達105人は34%(8.5→5.6mg/dL)低下しました。また、尿酸値6.0mg/dL以下の達成率は、この薬で72%(71/98人)、アロプリノールで73%(77/105人)でした。低下率、目標達成率ともに大きな差はなく、既存薬のアロプリノールに劣らない同等の効果が示されたわけです。
特徴
  • 尿酸降下薬のうちの尿酸生成抑制薬になります。高尿酸血症のうち尿酸産生過剰型に向く部類です。尿に排出される尿酸が減少するので、尿路結石を合併している場合にも適します。また肝代謝型なので、腎臓が弱っている人にも使いやすいです。従来品のアロプリノール(ザイロリック)のように腎機能に応じた用量調節の必要がありません。ただし、重度の腎障害のある人は安全性が未確立なので慎重に用いる必要があります。
  • 薬理作用からは、アロプリノールと同じキサンチンオキシダーゼ阻害薬に分類されます。アロプリノールと異なる点は、非プリン型であることとキサンチンオキシダーゼに対する選択性です。他の代謝酵素に阻害作用を示さずより選択的に作用することから、専門的に非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬と呼ばれています。選択的に作用する非プリン型類似薬としてフェブキソスタット(フェブリク)があります。
注意
【診察で】
  • 持病のある人は医師に伝えておきましょう。
  • 服用中の薬を医師に教えてください。
  • 妊娠中または授乳中の人は申し出てください。

【注意する人】

重い腎臓病や肝臓病のある人は、慎重に使用する必要があります。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

白血病の薬のメルカプトプリン(ロイケリン)と免疫抑制薬のアザチオプリン(イムラン、アザニン)の代謝を著しく阻害し副作用を増強する可能性があります。したがって、これらとの併用は避けなければなりません。

  • 飲み合わせの悪い薬..メルカプトプリン(ロイケリン)、アザチオプリン(イムラン、アザニン)。
  • 飲み合わせに注意..ワルファリン(ワーファリン)、テオフィリン(テオドール)、ビダラビン(アラセナ)、ジダノシン(ヴァイデックス)。

【使用にあたり】
  • 飲み始めは少量とし、数週間あけて2段階で増量していきます。飲み始めに起きやすい痛風関節炎を防ぐため、ゆっくり尿酸値を下げることが重要なのです。コップ1杯以上の十分な水で服用しましょう。
  • 予防薬ですので、発作の有る無しにかかわらず、毎日規則正しく服用してください。発作時に急に飲みはじめても効果はなく、かえって症状が悪化してしまいます。痛風発作に対しては、他の鎮痛消炎薬やコルヒチンを頓服します。

【検査】

定期的に血清尿酸値や肝機能検査をおこなうようにします。

【食生活】
  • 水分を多目にとりましょう。尿量を増やし、尿酸結石を防ぐために大事です。大人で1日の尿量が2L以上になるようにします(心臓病などで水分制限している場合は別)。
  • 食生活の改善も大切。プリン体を多く含む肉類やビールはほどほどにし、バランスのよい食事を心がけましょう。痛風発作時は、禁酒を徹底してください。
  • 肥満の人は、ゆっくり減量します。運動もよいのですが、急な激しい運動は発作のもとです。

【備考】
  • 「風があたるだけでも痛い」といわれる痛風。はじめての痛風発作(急性関節炎)は、尿酸の結晶ができやすい足の親指に多発します。夜間に突然発症することが多く、激しい痛みと腫れが2〜3日続きます。ちなみに、患者さんの98〜99%は男性です。痛風を放置すると、関節が変形したり、腎臓など内臓にも悪い影響がでてきます。関節炎が頻発する場合は、尿酸降下薬で血液中の尿酸値を十分に下げなければなりません。目標値は6mg/dL以下です。
  • 痛風の症状がなくても尿酸値が相当に高い場合は、尿酸降下薬による薬物治療が考慮されます。腎障害や尿路結石、高血圧、動脈硬化性疾患などの合併症がある場合は血中尿酸値が8mg/dL以上、そのような合併症がない場合は9mg/dL以上が薬物治療の目安です。
効能 痛風、高尿酸血症
用法 通常、成人はトピロキソスタットとして1回20mgより開始し、1日2回朝夕に経口服用する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は通常1回60mgを1日2回とし、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大服用量は1回80mgを1日2回とする。
  • 注意:尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるので、本剤の服用は1回20mgを1日2回から開始し、服用開始から2週間以降に1回40mgを1日2回、服用開始から6週間以降に1回60mgを1日2回服用とするなど、徐々に増量すること。なお、増量後は経過を十分に観察すること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 飲みはじめに、かえって痛風発作を起こしてしまうことがあります。尿酸の結晶が関節から溶け出すためです。この現象は良くなる過程ですから、ある程度しかたありません。関節で結晶となっている尿酸が排泄されると、その後は発作が起こらなくなります。

肝機能値の異常もときどきみられます。重篤な肝障害も報告されているようですので、定期的に肝機能検査を受けるようにしてください。また、発疹や発赤など皮膚に異常があらわれたら医師に診てもらってください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
  • 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。

【その他】
  • 飲み始めの痛風関節炎、関節痛、手足の痛み、手足の不快感・しびれ感
  • 肝機能検査値異常
  • 発疹
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用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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