おくすり110番
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成分(一般名) ダパグリフロジン プロピレングリコール
製品例 フォシーガ錠5mg~10mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 糖尿病用剤/SGLT2阻害剤/選択的SGLT2阻害剤(2型糖尿病治療剤)

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 糖分を尿とともに排出するお薬です。糖尿病のほか、慢性心不全の治療に用います。
作用

【働き-1】

血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌されるインスリン ホルモンで調節されています。糖尿病は、このインスリンの量が不足したり働きが悪くなることで血糖値が上がってしまう病気です。そのまま放置すると、手足のしびれ(神経障害)、目の病気(網膜症)、腎臓病などいろいろな合併症を引き起こします。

このお薬は、血糖値を下げる血糖降下薬です。腎臓の近位尿細管での糖の再吸収をおさえることで、過剰な糖分を尿中へ排出させる作用があります。適応症は、2型および1型糖尿病です。1型の場合、あらかじめ適切なインスリン治療を十分に行った上で、血糖コントロールが不十分な場合に用います。日々の血糖値を適切に保つことは、将来起こるかもしれないさまざまな合併症の予防につながります。

【働き-2】

慢性心不全に対する有効性が示されています。糖尿病の有無に関係なく、左室駆出率の低下した慢性心不全に適します。標準治療に追加することにより、予後の改善が期待できるのです。

【薬理】

SGLTは細胞表面にある膜タンパク質で、正式命を「Na+/グルコース共輸送担体(Sodium GLucose coTransporter)」といいます。その役割は、ナトリウムの濃度勾配を駆動力として、ブドウ糖を細胞内へ輸送することです。SGLTには異なる部位で働く2つのタイプが知られ、そのうちの一つSGLT2は腎臓の近位尿細管でのブドウ糖再吸収にかかわっています。

この薬は、そのSGLT2を選択的に阻害します。すると、近位尿細管でのブドウ糖の再吸収が抑制され、多くの糖分が尿中へ排出されます。その結果として血糖値が低下するわけです。このような作用機序から、選択的SGLT2阻害薬と呼ばれています。インスリンとは関係なく作用するので、効きすぎによる重い低血糖症の発現リスクは低いと考えられています。血糖低下作用のほか、浸透圧性利尿作用などに基づく心保護作用も認められています。

【臨床試験-1】

2型糖尿病の患者さん261人を3つのグループに分け、86人はこの薬を1日5mg服用、別の88人は1日10mg服用、残りの87人はプラセボ(にせ薬)を服用し、その効果を比較する臨床試験が行われています。服用期間は6ヶ月間。効果の判定は一定期間の平均血糖値の指標となるHbA1c(%)の変化量でおこないます。

その結果、この薬を5mg飲んでいた人達のHbA1cは平均0.41低下(7.50→7.08)、10mg飲んでいた人達は0.45低下(7.46→7.00)、プラセボを飲んでいた人達は0.06低下(7.50→7.42)しました。プラセボに比べ、この薬を飲んでいた人達のほうが低下幅が明らかに大きく、血糖の改善効果が証明されたわけです。また、別の長期投与試験においても、長期にわたり安定した血糖コントロールが得られることが確かめられています。

【臨床試験-2】

1型糖尿病に対する試験も行われています。参加したのは、インスリン治療で血糖コントロールが不十分な1型糖尿病患者さん813人。このうち、271人はこの薬5mgを、別の270人は10mgを、残りの272人プラセボを追加し、インスリンと併用します(インスリンの20%減量が推奨されました)。そして、6カ月後のHbA1cの変化量を比較するのです。

その結果、この薬5mgを追加した人達のHbA1cは平均0.36低下(8.45→8.09)、10mgの人達では0.40低下(8.45→8.09)、プラセボの人達は0.03増加(8.40→8.43)しました。この薬によりHbA1cが臨床的に有意かつ臨床的に意義のある低下を示し、より良好な血糖コントロールが達成できたわけです。また、副次的に調べられた体重とインスリンの1日総投与量(副次評価項目)も減少しました。

【臨床試験-3】

次は慢性心不全に対する効果を証明するための試験です。参加したのは、糖尿病の有無を問わず、左室駆出率の低下した慢性心不全(II〜IV)の患者さん約5000人。ACE阻害薬などによる標準治療を受けていることが前提です。そして、この薬を追加する人とプラセボを追加する人に分かれ、心血管死や心不全悪化による入院など心不全関連イベントの発現割合を調べるのです。

その結果、この薬を飲んだ人達の関連イベント発現割合は、年間で100人中 11.6人、プラセボの人達で15.6人でした。プラセボと比べ関連イベントを26%低下したことになります。この薬を標準薬に追加することにより、心血管死や心不全悪化リスクが低下し、生命予後が改善できたわけです。
特徴
  • 選択的SGLT2阻害薬と呼ばれる新しい糖尿病治療薬です。この系統として世界で最初に発売された製品です(日本では2番手)。スルホニルウレア系など従来からのインスリン分泌促進薬とは作用機序が違います。その作用は、SGLT2阻害作用にもとづき腎臓での糖再吸収を抑制することです。血糖コントロールが改善され、HbA1cの低下につながります。
  • インスリンとは関係なく作用しますので、効きすぎによる低血糖を起こしにくいと考えられています。また、ブドウ糖を体外に排出させるので、体重減少効果も期待できそうです。
  • 効きかたが違うので、他の糖尿病治療薬と併用することがあります。インスリン注射薬をふくめ、α-グルコシダーゼ阻害薬、チアゾリジン薬、スルフォニル尿素薬、速効型インスリン分泌促進薬、ビグアナイド薬など、すべての糖尿病治療薬との併用が可能です。
  • 慢性心不全に対する効能の追加承認を取得しました(2020/11)。
  • 糖尿病の有無を問わず、慢性腎臓病に対する有益性も示されています。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人は医師に伝えておきましょう。
  • 妊娠中または妊娠している可能性のある人は申し出てください。
  • もし、体調が悪ければ、そのことも伝えてください(発熱、食欲がない、下痢をしている・・など)
  • 服用中の薬を医師に教えてください。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。とくに低血糖時の対処法を、ご家族も知っておくことが大事です。
  • 治療中に「低血糖症」を起こした場合は、必ず医師に報告してください。

【注意する人】

腎臓が悪いと十分な効果がでない可能性があるため処方を控えることがあります。尿路感染や性器感染のある人は病状の悪化に留意するようにし、副作用がでやすい高齢の人は低血糖や脱水症にいっそうの注意が必要です。

  • 適さないケース..糖尿病性昏睡、重症ケトーシス、重い外傷、重症感染症、手術前後などでインスリンが適用となる場合。
  • 注意が必要なケース..腎臓病、重い肝臓病、尿路・性器感染、排尿困難、尿量の少ない人、脳下垂体機能不全、副腎機能不全のある人、栄養不良、衰弱状態、不規則な食事や食事摂取量が不足している場合、アルコール摂取量の多い人、他の血糖降下薬を使用している人、脱水を起こしやすい人、高齢の人、激しい筋肉運動をおこなう場合など。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

他の血糖降下薬といっしょに飲むときは、低血糖症に注意が必要です。とくにインスリン注射薬、スルホニルウレア薬または速効型インスリン分泌促進薬と併用するさいは、その減量を考慮しなければなりません。よく使われるスルホニルウレア薬には、グリベンクラミド(オイグルコン、ダオニール)、グリクラジド(グリミクロン)、グリメピリド(アマリール)などがあります。ほかにも、血糖降下作用に影響する薬がたくさんあります。使用中の薬を忘れず報告しましょう。

  • 血糖降下作用を強める薬の例として、他の血糖降下薬(とくにインスリン注射薬、スルホニルウレア系薬、速効型インスリン分泌促進薬、GLP-1受容体作動薬)、ある種の降圧薬(β遮断薬)、フィブラート系高脂血症治療薬(ベザトール、リピディル、トライコア等)などがあげられます。
  • 逆に、血糖降下作用を弱める薬もあります。たとえば、ステロイド薬(プレドニン等)、甲状腺ホルモン薬(チラーヂン等)などです。
  • 利尿薬の作用を増強します。併用のさいは、必要に応じ利尿薬の減量を考慮し、脱水にも気をつけます。利尿薬は高血圧をはじめいろいろな病気に処方されますから注意が必要です。
  • アルコールは血糖値を乱し、ときに低血糖発作を誘発します。できるだけ控えてください。飲酒を希望するなら、医師とよく相談のうえにしましょう。

【使用にあたり】
  • 飲み方は医師の指示通りにしてください。とくに飲む時間は決まっていませんが、通常は1日1回朝食後でよいと思います。
  • 特に他の血糖降下薬と併用している場合、低血糖症に注意してください。症状は副作用の項にあります。症状があらわれたら、すぐ糖分をとってください。吸収のいい砂糖がおすすめです。10〜20gをとりましょう。そのほか甘いジュースでもかまいませんが、アメ玉は溶けるのに時間がかかるので向きません。なお、αグルコシダーゼ阻害薬(グルコバイ、ベイスン、セイブル等)を併用している場合は、病院から渡されるステイックシュガー(ブドウ糖)にしてください。糖分を十分とれば15分くらいで治ってきます。外出のさいも持ち歩きましょう。
  • 万一の重い低血糖症にそなえ、糖尿病手帳やカードを身に付けるとよいでしょう。
  • 低血糖には注意が必要ですが、こわがりすぎて血糖値を高いままにしてはいけません。

【検査】

血糖値やHbA1cをはじめ、必要な検査を定期におこない、効果や副作用をチェックします。腎臓病のある人は腎機能の検査も重要です。

【妊娠授乳】

妊娠中は飲み薬ではなく、インスリン注射薬による治療を優先します。

【食生活】
  • 低血糖によるめまいやふらつきを起こすことがあります。車の運転や高所での危険な作業には十分注意してください。
  • 適度な水分補給を心がけてください。副作用(利尿作用)による脱水症を防ぐためです。
  • この薬を飲みはじめても、食事療法や運動療法をきちんと続けるようにしましょう。

【備考】
  • 2型糖尿病では、食事療法や運動療法がとても大切です。アメリカでおこなわれた「糖尿病予防プログラム(DPP)」でも、その重要性が示されています。糖尿病の一歩手前の人(IGT)約3200人を、@プラセボ(にせ薬)を飲む人、A糖尿病治療薬のメトホルミンを飲む人、B食生活を改善する人(強化食事・運動療法)の3つのグループに分け、糖尿病の発症予防効果を比較した試験です。試験の結果、もっとも予防効果があったのはBの「食生活を改善するグループ」でした。
  • 2型糖尿病や境界型の人は、まず食事療法や運動療法からはじめます。医師や栄養士とよく相談のうえ、自分に適したやりかたで日々続けることが大切です。このような基本療法だけで血糖値が十分に下がれば薬を使う必要はありません。けれど不十分な場合は、飲み薬やインスリン注射による薬物治療が必要となってきます。基本療法は、薬を飲みはじめても続けるようにしてください。
効能

【効能A】

2型糖尿病

【効能B】

1型糖尿病

【効能C】

慢性心不全。ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。

【効能関連の注意】
<1型糖尿病、2型糖尿病>
  • 重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では本剤の血糖降下作用が期待できないため、投与しないこと。
  • 中等度の腎機能障害のある患者では本剤の血糖降下作用が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること。,,,
  • 本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行った上で効果が不十分な場合に限り考慮すること。
<1型糖尿病>

本剤の適用はあらかじめ適切なインスリン治療を十分に行った上で、血糖コントロールが不十分な場合に限ること。
<慢性心不全>
  • 左室駆出率の保たれた慢性心不全における本薬の有効性及び安全性は確立していないため、左室駆出率の低下した慢性心不全患者に投与すること。
  • 「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景(前治療、左室駆出率等)を十分に理解した上で、適応患者を選択すること。
用法

【効能A(2型)】

通常、成人はダパグリフロジンとして5mgを1日1回経口服用する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら10mg1日1回に増量することができる。

【効能B(1型)】

インスリン製剤との併用において、通常、成人はダパグリフロジンとして5mgを1日1回経口服用する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら10mg1日1回に増量することができる。

  • [注意1]本剤はインスリン製剤の代替薬ではない。インスリン製剤の投与を中止すると急激な高血糖やケトアシドーシスが起こるおそれがあるので、本剤の投与にあたってはインスリン製剤を中止しないこと。
  • [注意2]本剤とインスリン製剤の併用にあたっては、低血糖リスクを軽減するためにインスリン製剤の減量を検討すること。ただし、過度な減量はケトアシドーシスのリスクを高めるので注意すること。なお、臨床試験では、インスリン製剤の1日投与量の減量は20%以内とすることが推奨された。

【効能C(心不全)】

通常、成人はダパグリフロジンとして10mgを1日1回経口服用する。

  • [注意]1型糖尿病を合併する患者では、糖尿病治療に精通した医師あるいはその指導のもとで、適切な対応が行える管理下で5mg1日1回から投与を開始すること。また、経過を十分に観察しながらインスリン量を調整した後、10mg1日1回に増量すること。5mg1日1回では慢性心不全に対する有効性は確認されていない。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 とくに他の血糖降下薬と併用する場合は、低血糖症の発現に十分に注意してください。低血糖とは、必要以上に血糖値が下がってしまう状態です。おおよそ血糖値が50mg/dl以下になると低血糖特有の症状があらわれてきます。ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、力の抜けた感じ、目のちらつき、イライラ、ぼんやり・・といった症状です。さらに重くなると、けいれんしたり、意識を失うこともあります。すぐに糖分を補給しましょう。

利尿作用にもとづく副作用として頻尿や多尿がみられます。場合によっては脱水につながります。脱水は、ケトアシドーシスや高浸透圧高血糖症候群をまねき、さらには腎障害、不整脈、脳梗塞を含む血栓・塞栓症をのリスクを高めますから油断できません。のどが渇く、尿量増加、排尿回数が増える、めまいや脱力感などがあらわれたら医師に相談してください。予防のため適度な水分補給が大事です。

ケトアシドーシスとは、糖排泄にともないエネルギー源として脂肪酸の代謝が亢進し、脂肪酸の分解物のケトン体により血液が酸性に傾くことをいいます。血糖値が高くなくても発現することがあり、とくに、インスリン分泌能が低下している人、インスリン注射の減量・中止時、過度な糖質制限、不規則な食事や食事摂取量の不足、感染症や脱水を伴うときなど要注意です。症状として、食欲不振、吐き気や嘔吐、腹痛、のどが渇く、けん怠感、息苦しい、意識がうすれるといった症状があらわれます。このような場合は直ちに受診してください。

意外な副作用として、膀胱炎など尿路感染症、膣カンジダ症をはじめとする性器感染症があらわれることがあります。これは尿中に糖分が多くなり、尿路や陰部で微生物が繁殖しやすくなるためです。まれなケースですが、腎盂腎炎、陰部壊疽、敗血症など重篤な感染症に至った例も報告されています。発熱、頻尿、排尿痛、陰部や性器周辺の痛みや腫れ・赤み、脇腹の痛みまたは背部痛などがあらわれたら直ちに受診してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 低血糖..力の抜けた感じ、ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、頭痛、不安感、吐き気、目のちらつき、イライラ、眠気、ぼんやり。さらに重くなると、異常な言動、けいれん、昏睡(意識がなくなる)。
  • 脱水..のどが渇く、多尿、頻尿、さらに進むと尿が少ない・出ない、脱力、立ちくらみ、めまい、血圧低下、意識もうろう。
  • 腎盂腎炎、陰部壊疽、敗血症..発熱、寒気、陰部や性器周辺の強い痛み・腫れ・発赤、脇腹や背部の痛み、腰痛、高熱、吐き気、けん怠感、意識低下。
  • ケトアシドーシス..吐き気、吐く、腹痛、食欲減退、のどが渇く、けん怠感、息苦しい、息が荒い、深く大きい呼吸、意識低下。

【その他】
  • 頻尿、多尿、口渇
  • 膀胱炎など尿路感染症(頻尿、排尿痛、残尿感)、膣カンジダなど性器感染症(性器・陰部の発赤、かゆみや痛み)
  • 便秘、体重減少、腎機能の異常、血中ケトン体増加
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye