 概説 |
血糖を下げるお薬です。糖尿病の治療に用います。 |
 作用 | 
- 【働き】
- 血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌されるインスリン・ホルモンで調節されます。糖尿病は、そのインスリンの量が不足したり働きが悪くなることで血糖値が上がってしまう病気です。そのまま放置すると、手足のしびれ（神経障害）、目の病気（網膜症）、腎臓病などいろいろな合併症を引き起こします。
このお薬は、血糖を下げる血糖降下薬です。好ましい特性として、週１度の服用で、血糖値を適時、適度に下げる点があげられます。つまり、１週間にわたり血糖値が高いときにインスリンを分泌させ、血糖をほどよく下げるのです。適応症は、２型糖尿病（インスリン非依存型糖尿病）です。日々の血糖値を適切に保つことは、将来起こるかもしれないさまざまな合併症の予防につながります。
- 【薬理】
- 食事をとると、インクレチン（GLP-1、GIP）という消化管ホルモンが分泌され、膵臓に対しインスリン分泌を促します。さらに、インクレチン（GLP-1）は膵臓からのグルカゴン分泌を低下させ、肝臓における糖の産生を抑制します。インクレチンはこのようにして血糖を下げるのですが、血糖依存的に作用するので、血糖値が低い場合にはインスリンの分泌を促進せず必要以上に血糖を下げません。
この薬の有効成分トレラグリプチンは、インクレチンを分解する酵素ＤＰＰ-４（ジペプチジルペプチダーゼ4）を選択的に阻害します。その結果、インクレチンの分解がおさえられ、活性型インクレチン濃度が上昇します。そして、インクレチンの働きが高まり、血糖依存的な血糖低下作用をもたらすことになるのです。このような薬理作用から選択的ＤＰＰ-４阻害薬と呼ばれています。
- 【臨床試験-1】
- この薬の効果をプラセボ（にせ薬）と比較する試験が行われています。参加したのは、食事療法、運動療法を実施しても血糖コントロールが不十分な２型糖尿病の患者さんです。このうち、５５人はこの薬を、別の５５人はプラセボを服用し、３ヶ月後のＨｂＡ１ｃ値（%）の変化量を調べます。ＨｂＡ１ｃは糖化ヘモグロビンの割合で、一定期間の血糖の状態を示す重要な指標です。合併症予防のための目標値は７．０未満とされます。
その結果、この薬を飲んでいた人達のＨｂＡ１ｃは平均０．５５低下（8.00→7.45）、プラセボを飲んでいた人達は０．３４上昇（7.74→8.08）しました。プラセボではかえって上昇したのに対し、この薬では明らかに低下し血糖が改善できたわけです。また、別の長期投与試験においても、長期にわたり安定した血糖コントロールが得られることが確かめられています。
- 【臨床試験-2】
- 同系のアログリプチン（ネシーナ）と比較する試験もおこなわれています。週１回服用のこの薬の効果が、連日服用のアログリプチンに劣らないかを確かめるのが目的です。２型糖尿病の患者さんうち１０１人はこの薬を、別の９２人はアログリプチンを服用し、有効性を判定するための主要評価項目は６カ月後のＨｂＡ１ｃ値（%）とします。また、副次的に血糖値の変化量についても調べます。
その結果、この薬を飲んでいた人達のＨｂＡ１ｃは平均０．３３低下（7.33→7.01）、アログリプチンを飲んでいた人達は０．４５低下（7.47→7.01）しました。この差は想定内で、アログリプチンに劣らない同程度の効果があるものと判定されました。また、副次評価項目の空腹時血糖値と食後血糖値については、アログリプチンに比べて低下量が小さくなる傾向がみられましたが、ＨｂＡ１ｃが６．５％未満に達した患者さんの割合は同程度でした。
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 特徴 |
- 国内８番目の選択的ＤＰＰ-４阻害薬です。スルホニルウレア系など従来からのインスリン分泌促進薬とは作用機序が違います。その作用は、ＤＰＰ-４阻害作用にもとづくインクレチン ホルモンを介するものです。ＨｂＡ１ｃ値が低下し、血糖コントロールが改善されます。
- 単独ではやや弱いので、他の糖尿病治療薬と併用することがあります。インスリン注射薬をふくめ、α-グルコシダーゼ阻害薬、チアゾリジン薬、スルフォニル尿素薬、速効型インスリン分泌促進薬、ビグアナイド薬など、すべての糖尿病治療薬との併用が可能です。
- 血糖に依存し比較的ゆるやかに作用しますので、効きすぎによる低血糖を起こしにくいです。また、食欲を増進することがなく体重増加をきたしにくいとされます。これらの特性から、新規発症者や高齢の人に向くようです。また、肥満型にくわえ日本人に多い非肥満型の糖尿病にも有用と考えられています。
- 同系薬のなかでの特徴は、週１回服用ということです。７日後の血中濃度でも７０％以上のＤＰＰ-４阻害活性を維持します。１週間に１度飲むだけなので、服薬管理が楽になります。とくに単独療法で治療を開始する場合や、服薬サポートが必要な患者さんにおいて有用と考えられます。ただし、飲み忘れには注意が必要かもしれません。
- おもに腎臓から排泄される腎排泄型です。このため、中等度の腎機能障害がある場合は通常の半量（50mg）とし、高度の腎機能障害があるなら使用を控えるようにします。
- 新しい薬なので、本当に合併症を予防できるのか、長生きにつながるのかなど長期的な予後改善効果については、まだよく分かっていません。長期服用時の有効性や安全性については、今後の課題といえるでしょう。
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注意 |
【診察で】
- 持病やアレルギーのある人は医師に伝えておきましょう。
- 妊娠中または妊娠している可能性のある人は申し出てください。
- もし、体調が悪ければ、そのことも伝えてください（発熱、食欲がない、下痢をしている・・など）
- 服用中の薬を医師に教えてください。
- 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。とくに低血糖時の対処について、ご家族もふくめ十分心得ておくことが大事です。
- 治療中に低血糖症を起こした場合は、必ず医師に報告してください。
- 【注意する人】
- インスリン注射が適用となる１型糖尿病や、インスリン分泌能力が著しく低下している重い糖尿病には向きません。また、腎臓の働きが低下してい場合は減量を考慮するなど慎重に用いるようにします。
- 適さないケース．．１型糖尿病、糖尿病性昏睡、ケトアシドーシス、重い外傷や感染症、手術前後などでインスリンが適用となる場合、重い腎臓病。
- 注意が必要なケース．．腎臓病、脳下垂体機能不全、副腎機能不全のある人、栄養不良状態、衰弱状態、不規則な食事や食事摂取量の不足、アルコール摂取量の多い人、他の血糖降下薬を飲んでいる人、激しい筋肉運動をおこなう場合など。
- 【飲み合わせ・食べ合わせ】
- 他の血糖降下薬といっしょに飲むときは、低血糖症に注意が必要です。とくにスルホニルウレア薬（SU薬）、またはインスリン注射薬と併用するさいは、それらの減量を考慮しなければなりません。よく使われるスルホニルウレア系薬剤には、グリベンクラミド（オイグルコン、ダオニール）、グリクラジド（グリミクロン）、グリメピリド（アマリール）などがあります。ほかにも、血糖降下作用に影響する薬がたくさんあります。使用中の薬を忘れず報告しましょう。
- 血糖降下作用を強める薬の例として、スルホニルウレア系薬やインスリン注射薬をはじめとする他の血糖降下薬、ある種の降圧薬（β遮断薬）、フィブラート系高脂血症治療薬（ベザトール、リピディル、トライコア等）、抗血栓のワルファリン（ワーファリン）などがあげられます。
- 逆に、血糖降下作用を弱める薬剤に、ステロイド薬（プレドニン等）や甲状腺ホルモン薬（チラーヂン等）などがあります。
- 血糖降下作用が１週間ほど持続します。この薬を中止後に他の糖尿病治療薬を使用するときは、その点に留意する必要があります。
- アルコールは血糖値を乱し、ときに低血糖発作を誘発します。できるだけ控えてください。飲酒を希望するなら、医師とよく相談のうえにしましょう。
【使用にあたり】
- 飲み方は医師の指示通りにしてください。通常、1週間に１度、決められた曜日に１錠（錠100mg）服用します。腎臓病がある人は半量（錠50mg）になることがあります。
- 食事と関係なく飲めますが、飲み忘れのないように時間を決めておきましょう。
- 飲み忘れた場合は、気付いたときにすぐに飲んでください。次回の服用は、いつもの曜日です。２回分を一度に飲んではいけません。
- 低血糖症に注意してください。症状は副作用の項にあります。症状があらわれたら、すぐ糖分をとってください。吸収のいい砂糖がおすすめです。１０～２０ｇをとりましょう。そのほか甘いジュースでもかまいませんが、アメ玉は溶けるのに時間がかかるので向きません。なお、αグルコシダーゼ阻害薬（グルコバイ、ベイスン、セイブル等）を併用している場合は、病院から渡されるステイックシュガー（ブドウ糖）にしてください。糖分を十分とれば１５分くらいで治ってきます。外出のさいも持ち歩きましょう。
- 万一の重い低血糖症にそなえ、糖尿病手帳やカードを身に付けるとよいでしょう。
- 低血糖には注意が必要ですが、こわがりすぎて血糖値を高いままにしてはいけません。
- 【検査】
- 血糖値やＨｂＡ１ｃをはじめ、必要な検査を定期におこない、効果や副作用をチェックします。
- 【妊娠授乳】
- 妊娠中は飲み薬ではなく、インスリン注射薬による治療を優先します。
【食生活】
- 低血糖によるめまいやふらつきを起こすおそれがあります。車の運転や高所での危険な作業などには十分注意しましょう。
- この薬を飲みはじめても、食事療法や運動療法をきちんと続けるようにしてください。
【備考】
- ２型糖尿病では、食事療法や運動療法がとても大切です。アメリカでおこなわれた「糖尿病予防プログラム（ＤＰＰ）」でも、その重要性が示されています。糖尿病の一歩手前の人（IGT）約3200人を、①プラセボ（にせ薬）を飲む人、②糖尿病治療薬のメトホルミンを飲む人、③食生活を改善する人（強化食事・運動療法）の３つのグループに分け、糖尿病の発症予防効果を比較した試験です。試験の結果、もっとも予防効果があったのは③の「食生活を改善するグループ」でした。
- ２型糖尿病や境界型の人は、まず食事療法や運動療法からはじめます。医師や栄養士とよく相談のうえ、自分に適したやりかたで日々続けることが大切です。このような基本療法だけで血糖値が十分に下がれば薬を使う必要はありません。けれど不十分な場合は、飲み薬やインスリン注射による薬物治療が必要となってきます。基本療法は、薬を飲みはじめても続けるようにしてください。
- メトホルミンは別として、飲み薬の最終的な効果（重い合併症を防げるか、長生きできるか）は、必ずしも十分確かめられていません。一方、インスリン注射薬でより厳格に血糖値をコントロールすると、目の病気（網膜症）や腎臓病などの重い合併症を減らせることが証明されています。２型糖尿病でも、医師からインスリン療法をすすめられた場合は積極的に受け入れてください。
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効能 |
2型糖尿病 |
用法 |
通常、成人はトレラグリプチンとして100mgを1週間に1回経口服用する。
※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 |
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副作用 |
とくに他の血糖降下薬と併用する場合は、低血糖症の発現に十分に注意してください。低血糖とは、必要以上に血糖値が下がってしまう状態です。おおよそ血糖値が50mg/dl以下になると低血糖特有の症状があらわれてきます。ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、力の抜けた感じ、目のちらつき、イライラ、ぼんやり・・といった症状です。さらに重くなると、けいれんしたり、意識を失うこともあります。すぐに糖分を補給しましょう。
そのほか、類似薬の重い副作用として急性膵炎や腸閉塞の報告があるようです。これらの発現頻度はきわめてまれですが、万一、激しい腹痛、嘔吐、ひどい便秘、腹部膨満といった症状があらわれた場合は、医師と連絡をとり適切な指示を受けるようにしてください。
【重い副作用】 ．．めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
- 低血糖．．力の抜けた感じ、ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、頭痛、不安感、吐き気、目のちらつき、イライラ、眠気、ぼんやり。さらに重くなると、異常な言動、けいれん、昏睡（意識がなくなる）。
- 膵炎．．吐き気、吐く、持続的な激しい腹痛、上腹部または腰から背中の激痛、発熱。
- 腸閉塞．．お腹が張る・膨れる、吐き気、吐く、便秘、腹痛。
- 【その他】
- 発疹、かゆみ
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