おくすり110番
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成分(一般名) インジナビル硫酸塩エタノール付加物
製品例 クリキシバンカプセル200mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 抗ウイルス剤/プロテアーゼ阻害剤/HIVプロテアーゼ阻害剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 エイズウイルスの増殖をおさえるお薬です。エイズの治療に用います。
作用

【働き】

エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞(白血球の一種のCD4リンパ球)を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。

このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。プロテアーゼ阻害薬の部類で、ウイルスの成熟を阻止する作用があります。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。

  • ※エイズ:後天性免疫不全症候群
  • ※エイズウイルス:ヒト免疫不全ウイルス(HIV)

【薬理】

エイズウイルスのプロテアーゼという酵素の働きを阻害することで、細胞に感染性をもつ成熟ウイルスへの移行を阻止します。これにより、新たな細胞への感染が起こらなくなり、エイズウイルスの増殖が抑制されます。このような作用から「プロテアーゼ阻害薬」と呼ばれています。
特徴
  • プロテアーゼ阻害薬(PI)に分類される抗ウイルス薬です。略号はIDV。抗ウイルス作用が強く、高い有効率が得られます。ただ難点とて、脂質代謝異常をはじめとする副作用が多いこと、薬物間相互作用による併用制限がやっかいなことなどがあげられます。なかでも、この薬は開発が古く、用法が煩雑なこともあり最近はあまり処方されません。
  • 作用増強と耐性回避のため、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用治療が標準的です。推奨される併用薬は、テノホビル(ビリアード)とエムトリシタビン(エムトリバ)またはその配合剤のツルバダ(TDF/FTC)、アバカビル(ザイアジェン)とラミブジン(エピビル)またはその配合剤のエプジコム(ABC/3TC)、あるいはジドブジン(レトロビル)とラミブジン(エピビル)またはその配合剤のコンビビル(AZT/3TC)などです。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
  • 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
  • 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
  • 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。

【注意する人】

肝臓や腎臓の悪い人は薬の代謝・排泄が遅れがちです。副作用の発現に注意するなど慎重に用いるようにします。血友病の人は出血の増加に注意が必要です。

  • 注意が必要なケース..肝臓病、腎臓病、血友病、高齢の人など。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。飲み合わせによっては、薬の副作用がでやすくなります。逆に効果が弱くなってしまうこともあります。服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。

  • 併用禁止の薬に、不眠症治療薬のトリアゾラム(ハルシオン)やスボレキサント(ベルソムラ)、抗不安薬のアルプラゾラム(コンスタン、ソラナックス)、抗精神病薬のピモジド(オーラップ)やブロナンセリン(ロナセン)、片頭痛治療薬のエレトリプタン(レルパックス)、エルゴタミン(クリアミン)やジヒドロエルゴタミン(ジヒデルゴット)、子宮収縮止血薬のメチルエルゴメトリン(メテルギン)、勃起不全治療薬のバルデナフィル(レビトラ)、肺高血圧症に用いるシルデナフィル(レバチオ)とタダラフィル (アドシルカ)、リオシグアト(アデムパス)、抗不整脈薬のアミオダロン(アンカロン)、抗血栓薬のリバーロキサバン(イグザレルト)、C型慢性肝炎治療薬のアスナプレビル(スンベプラ)とバニプレビル(バニヘップ)などがあります。併用により、これらの薬の代謝が遅れ、重い副作用を起こすおそれがあるためです。
  • 結核・抗酸菌症治療薬のリファンピシン(リファジン)と併用すると、この薬の血中濃度が極端に低下します。このため、併用を避け2週間ほど間隔をあけるようにします。抗けいれん薬のカルバマゼピン(テグレトール)、フェノバルビタール(フェノバール)、フェニトイン(アレビアチン、ヒダントール)、ステロイド薬のデキサメタゾン(デカドロン)などは禁止ではありませんが、同様の理由で注意が必要です。可能であれば、他の薬剤への変更を考慮する必要があります。
  • MAC症に用いる抗酸菌症治療薬のリファブチン(ミコブティン)の血中濃度が上昇しやすいです。併用する場合は、リファブチンの服用量の減量を考慮する必要があります。
  • 同系の抗ウイルス薬のアタザナビル(レイアタッツ)との併用は推奨されていません。また、ジダノシン(錠剤)と併用する場合には、2時間以上の間隔をあけて服用します。
  • セイヨウオトギリソウ( セント・ジョーンズ・ワート)を含む健康食品はとらないでください。この薬の作用を弱めるおそれがあります。
  • ほかにも、抗血栓薬や抗不整脈薬、免疫抑制薬など注意が必要な薬がたくさんありますから、飲み合わせについては医師の指示どおりにしてください。

【使用にあたり】
  • 決められた時間に正確に飲んでください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。抗エイズ薬の服薬率が95%を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
  • 通常、1回4カプセル(800mg)を8時間ごとに1日3回空腹時(食事の1時間以上前または食後2時間以降)に服用します。
  • 食物の影響を受けやすいので、食事の前後は避けてください。脂肪分を含まないジュースやコーヒー、お茶でしたらいっしょに飲んでもかまいません。また、低脂肪の軽食でしたらそれほど気にする必要はありません。
  • 飲み忘れた場合、決められた時間から2時間以内なら直ちに服用してください。2時間以上経過した場合は、その回は抜かし、次から通常通りに服用してください。2回分を一度に飲んではいけません。
  • 腎結石の予防のため、多めの水分補給が必要です。決められた水分量をとるようにしてください。
  • 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし、治療を困難にします。

【検査】

効果判定のため、免疫細胞(CD4)の増加とウイルス量の低下を調べます。さらに、副作用をチェックするため、いろいろな検査を受けなければなりません。とくに、肝臓と腎臓、それと血液の検査が重要です。

【妊娠・授乳】
  • 妊娠中の服用については、医師とよく相談してください。この薬を飲むことで、赤ちゃんの感染リスクを減らせる可能性があります。なお、妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤(カレトラ)、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤(コンビビル)の組み合わせです。
  • 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。

【食生活】
  • 水分を十分にとってください。水分補給は、腎石症の発現を防止するうえで大切です。治療中は、ふつうの生活で摂取する水分に加え、さらに1日に少なくとも1.5リットルの水分をとるようにします。
  • エイズウイルス(HIV)の感染力は非常に弱く、ふつうの社会的な接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染する危険性があります。この薬を飲んでいたとしても、その点は同様です。

【備考】
  • エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬(この薬)、インテグラーゼ阻害薬の3系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える3剤ないし4剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
  • 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス(カリニ)・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような2次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。
効能
  • 後天性免疫不全症候群(エイズ)。
  • 治療前のCD4リンパ球数500/mm3以下の症候性及び無症候性HIV感染症。
用法 通常、成人はインジナビルとして1回800mgを8時間ごと、1日3回空腹時 (食事の1時間以上前又は食後2時間以降)に経口服用する。服用に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。なお、患者の肝機能により減量を考慮する。また、腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、さらに24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給すること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 効果が高い反面、いろいろな副作用がでやすいです。あわてないよう、事前に医師から十分説明を受けておきましょう。軽い副作用の場合、治療を優先しなければならないことも多いです。

もっとも多いのは腎臓結石です。もし、横腹や背中が痛んだり、血尿がみられた場合は、医師に報告してください。予防のため、日頃から十分な水分をとるこが大切です。また、長期服用では、高脂血症やリポジストロフィーなど脂質代謝異常もあらわれやすくなります。

そのほか、吐き気、嘔吐、下痢、頭痛、黄疸などもかなりの頻度でみられます。多くはありませんが、重い副作用として肝障害や腎不全、血液障害、それと高血糖にも注意が必要です。さらに、免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群として 体にさまざまな異変を生じる可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 腎結石..横腹・背中の強い痛み、血尿。
  • 腎臓の重い症状..尿が少ない・出ない、尿の濁り・泡立ち、血尿、むくみ、だるい、吐き気、側腹部痛、腰痛、発熱、発疹。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
  • 血友病の症状悪化..皮下出血、関節内出血など出血事象の増加、脳内出血。
  • 血液障害、溶血性貧血..発熱、喉の痛み、だるい、出血傾向(血豆・青あざ、歯肉出血、鼻血、血尿)、息切れ、動悸、黄疸(皮膚や白目が黄色)、むくみ、尿量減少。
  • 高血糖、糖尿病..異常にのどが渇く、水をがぶ飲み、多尿、頻尿、体重増加または減少。

【その他】
  • 吐き気、吐く、下痢、腹痛、食欲不振
  • 口内炎、口が渇く、味覚の異常
  • 頭痛、めまい、けん怠感、異常感覚
  • 発疹、じん麻疹、かゆみ
  • 血尿、尿タンパク、ビリルビン値の上昇、黄疸
  • 血糖値上昇、肝機能異常
  • 高脂血症、リポジストロフィー(手足・顔痩せ、胴体肥満)
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye