おくすり110番
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成分(一般名) エファビレンツ
製品例 ストックリン錠200mg~600mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 抗ウイルス剤/逆転写酵素阻害剤(非ヌ系)/抗ウイルス化学療法剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 エイズウイルスの増殖をおさえるお薬です。エイズの治療に用います。
作用

【働き】

エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞(白血球の一種のCD4リンパ球)を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。

このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。非ヌクレオシド系の逆転写酵素阻害薬の部類で、ウイルスの遺伝子の複製を妨げる作用があります。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながります。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。

  • ※エイズ:後天性免疫不全症候群
  • ※エイズウイルス:ヒト免疫不全ウイルス(HIV)

【薬理】

エイズウイルスの遺伝子RNAをDNAに逆転写する酵素と結合し、その働きを阻害します。これにより遺伝子の複製ができなくなり、ウイルスの増殖が抑制されるのです。このような作用から「逆転写酵素阻害薬」と呼ばれています。

【臨床試験】

この薬の有効性と安全性について、類似薬のリルピビリン(エジュラント)と比較する試験がおこなわれています。参加したのは抗ウイルス薬の使用経験のない患者さん1368人、どちらを飲むかはクジ引きで半々に分かれるようにし、併用薬は2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬とします。効果判定の主要評価項目は1年後のウイルス量が検出限界以下(50コピー/mL未満)になった人の割合です。

その結果、ウイルス量検出限界以下になった人の割合は、この薬を飲んでいた人達で82%(560/682人)、リルピビリンの人達が84%(575/686人)でした。両剤に明らかな差はなく、リルピビリンと同等の治療効果が確認できたけです。なお、高ウイルス量(10万コピー/mL以上)の患者さんにかぎれば、リルピビリンと比べ有効率が高い傾向が示されています。副作用については、めまいや悪夢、発疹などがやや多めです。そのような副作用で中止した人は この薬で46人、リルピビリンで14人でした。
特徴
  • 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬(NNRTI)です。略号はEFV。ヌクレオシド系とは化学構造が異なり、抗ウイルス効果がより強力です。当時、初回治療における6通りの多剤併用療法を比較した試験(ACTG384試験)では、この薬を含む組み合わせ(EFV+AZT+3TC)が最も優れていました。1日1回の服用で済むなど利便性も高いことから、初回治療における多剤併用療法の主要薬(キードラッグ)として汎用されています。
  • 高い治療効果が期待できる一方、耐性変異を生じる可能性があり効き目が落ちることがあります。耐性は単独投与で生じやすいので、必ず他の抗ウイルス薬と併用するようにします。発疹と精神神経系の副作用が多くみられますが、重症化することはまれです。
  • 2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用治療が標準的です。推奨される併用薬は、テノホビル(ビリアード)とエムトリシタビン(エムトリバ)またはその配合剤のツルバダ(TDF/FTC)、アバカビル(ザイアジェン)とラミブジン(エピビル)またはその配合剤のエプジコム(ABC/3TC)、あるいはジドブジン(レトロビル)とラミブジン(エピビル)またはその配合剤のコンビビル(AZT/3TC)などです。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
  • 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
  • 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
  • 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。

【注意する人】

肝臓病のある人または既往のある人は、定期的に肝機能検査を行うなど肝障害の発現・悪化に注意が必要です。

  • 注意が必要なケース..肝臓病(B型、C型肝炎等)、肝臓病の既往、妊娠中、高齢の人など。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

他の抗エイズウイルス薬との多剤併用療法のさいは、相互作用による血中濃度の変動を考慮し、必要に応じて用量調節をおこなう必要があります。そのほか、いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。

  • 睡眠薬のトリアゾラム(ハルシオン)や片頭痛の薬のエルゴタミン製剤(クリアミン、ジヒデルゴット)、子宮収縮止血薬のメチルエルゴメトリン(メテルギン)とはいっしょに飲めません。併用により、これらの薬の代謝が遅れ、重い副作用を起こすおそれがあるためです。
  • 抗真菌薬のボリコナゾール(ブイフェンド)、C型慢性肝炎治療薬のシメプレビル(ソブリアード)、アスナプレビル(スンベプラ、ジメンシー)、エルバスビル(エレルサ)やグラゾプレビル(グラジナ)の血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがあります。これらとの併用も禁止です。
  • 抗菌薬のリファンピシン(リファジン)と併用すると この薬の血中濃度が低下し作用が減弱します。効果を十分にするため増量が必要です。
  • そのほか相互作用の可能性のある薬剤として、マクロライド系抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)、スタチン系コレステロール低下薬のアトルバスタチン(リピトール)、抗真菌薬のイトラコナゾール(イトリゾール)、経口避妊薬などがあげられます。
  • セイヨウオトギリソウ( セント・ジョーンズ・ワート)を含む健康食品はとらないでください。この薬の作用を弱めるおそれがあります。
  • 飲酒は控えましょう。アルコールは神経系の副作用をでやすくします。

【使用にあたり】
  • 決められた飲み方を守ってください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。抗エイズ薬の服薬率が95%を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
  • 通常、1日1回、1回に600mgを服用します。200mg錠なら3錠、600mg錠なら1錠です。
  • 食事と関係なく飲めることになっていますが、食後すぐですと副作用が少し出やすくなります。できるだけ空腹時、可能な限り就寝時の服用が望ましいです。
  • めまいなど神経系の副作用を避けるため、夜寝る前の服用が勧められています。この場合、夜中にトイレに行くときなど、ふらついて転倒しないように気をつけてください。
  • もし飲み忘れた場合は、気が付いたときに直ちに服用してください。ただし、次に服用する時間が近い場合は、1回分は抜かし次の通常の服用時間に1回分を服用してください。2回分を一度に飲んではいけません。
  • 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし、治療を困難にします。

【検査】

効果判定のため、免疫細胞(CD4)の増加とウイルス量の低下を調べます。さらに、副作用をチェックするため、いろいろな検査を受けなければなりません。とくに、血液と肝臓の検査が重要です。

【妊娠授乳】
  • 服用中と中止後12週間までは、適切な避妊方法で妊娠を避けてください。もし、妊娠した場合はすぐ医師に報告しましょう。
  • 妊娠中の服用については、医師とよく相談してください。基本的に妊娠中は避けますが、この薬を飲むことで赤ちゃんの感染リスクを減らせるかもしれません。なお、妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤(カレトラ)、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤(コンビビル)の組み合わせです。
  • 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。

【食生活】
  • めまいや眠気がしたり、集中力が低下することがあります。そのような場合は、車の運転をふくめ危険をともなう機械の操作や作業は避けましょう。
  • エイズウイルス(HIV)の感染力は非常に弱く、ふつうの社会的な接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染する危険性があります。この薬を飲んでいたとしても、その点は同様です。

【備考】
  • エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、インテグラーゼ阻害薬の3系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系(この薬)に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える3剤ないし4剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
  • 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス(カリニ)・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような2次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。
効能 HIV‐1感染症
用法 通常、成人はエファビレンツとして600mgを1日1回経口服用する。本剤は、食事の有無にかかわらず服用できる。なお、服用に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 飲み始めにあらわれるのが、めまい、ふらつき、頭痛、不眠、変な夢など精神・神経系の副作用です。これらはしだいに軽減することが多く、軽い場合は治療を優先しなければなりません。

もっとも注意が必要なのは発疹など皮膚症状です。多くの場合一過性ですが、まれに重症化することがあります。高熱を伴うときや発疹が全身に広がるようでしたら、すぐに受診し服薬の継続可否を判断してもらいましょう。

重い副作用として、肝不全など重篤な肝障害の報告があります。とくに、もともとB型・C型肝炎のある人または既往のある人は要注意です。そのほか、免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群として 体にさまざまな異変を生じる可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
  • 心電図QT延長..動悸、胸の痛みや違和感、脈が遅いまたは速い、脈の乱れ、めまい、失神。

【その他】
  • めまい、ふらつき、頭痛、けん怠感
  • 不眠、眠気、集中力低下、変な夢、不安、抑うつ
  • 吐き気、吐く、食欲不振、腹痛、下痢
  • 高脂血症、リポジストロフィー(手足が痩せ、胸や肩・腹部が太る)、肝機能異常、貧血
  • 発疹、発赤、じん麻疹、かゆみ
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye