 概説 |
エイズウイルスの増殖を抑えるお薬です。エイズの治療に用います。 |
 作用 | 
- 【働き】
- エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞（白血球の一種のCD4リンパ球）を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。
このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。プロテアーゼ阻害薬の部類で、ウイルスの成熟を阻止する作用があります。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。
- ※エイズ：後天性免疫不全症候群
- ※エイズウイルス：ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）
- 【薬理】
- エイズウイルスのプロテアーゼという酵素の働きを阻害することで、細胞に感染性をもつ成熟ウイルスへの移行を阻止します。これにより、新たな細胞への感染が起こらなくなり、エイズウイルスの増殖が抑制されます。このような作用から「プロテアーゼ阻害薬」と呼ばれています。
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 特徴 |
- プロテアーゼ阻害薬（PI）に分類される抗ウイルス薬です。略号はＡＴＶ。抗ウイルス作用が強く、高い有効率が得られます。難点とて、薬物間相互作用による併用制限がやっかいなことなどがあげられます。服薬回数は１日１回で楽です。プロテアーゼ阻害薬ベースの治療をおこなう場合、この薬が主要薬（キードラッグ）として推奨されています。
- 効果は他のプロテアーゼ阻害薬と大差ありませんが、耐性ウイルスに一定の効果が認められています。比較的安全性が高く、同系としては脂質代謝への影響が少ないです。一方で、特異な黄疸を起こすことがわかっています。血中濃度を維持するため同系のリトナビル（ノービア）をブースターとして用いるのが基本です。
- 作用増強と耐性回避のため、リトナビルとともに２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用治療が標準的です。推奨される併用薬は、テノホビル（ビリアード）とエムトリシタビン（エムトリバ）またはその配合剤のツルバダ（TDF/FTC）、アバカビル（ザイアジェン）とラミブジン（エピビル）またはその配合剤のエプジコム（ABC/3TC）、あるいはジドブジン（レトロビル）とラミブジン（エピビル）またはその配合剤のコンビビル（AZT/3TC）などです。
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注意 |
【診察で】
- 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
- 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
- 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。
- 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
- 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。
- 【注意する人】
- 心臓病のある人は、不整脈の発現に注意するなど慎重に用いるようにします。肝臓の悪い人は、減量をふくめ用法・用量に配慮が必要です。重度の肝障害がある場合は使用できません。血友病の人は、出血の増加に注意してください。
- 適さないケース．．重い肝臓病、妊娠中。
- 注意が必要なケース．．心臓病（心伝導障害）、肝臓病、血友病、高齢の人など。
- 【飲み合わせ・食べ合わせ】
- いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。飲み合わせによっては、薬の副作用がでやすくなります。逆に効果が弱くなってしまうこともあります。服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。
- 睡眠薬のトリアゾラム（ハルシオン）、安定薬のピモジド（オーラップ）、ブロナンセリン（ロナセン）、抗不整脈薬のベプリジル（ベプリコール）、片頭痛の薬のエルゴタミン製剤（クリアミン）、子宮収縮薬のメチルエルゴメトリン（パルタン）、コレステロール低下薬のシンバスタチン（リポバス）やロミタピド（ジャクスタピッド）、降圧薬のアゼルニジピン（カルブロック）、抗血栓薬のリバーロキサバン（イグザレルト）、肺高血圧症治療薬のリオシグアト（アデムパス）、勃起不全治療薬のバルデナフィル（レビトラ）、Ｃ型慢性肝炎治療薬のアスナプレビル（スンベプラ、ジメンシー）やグラゾプレビル（グラジナ、マヴィレット）・・これらとの併用は禁止されています。併用により、これらの薬の代謝が遅れ、重い副作用を起こすおそれがあるためです。
- 胃酸分泌抑制薬のプロトンポンプ阻害薬（オメプラール、オメプラゾン、タケプロン、パリエット、ネキシウム、タケキャブ）の併用も避けなければなりません。胃酸低下によりこの薬の吸収が悪くなるためです。Ｈ２受容体拮抗薬（タガメット、ザンタック、ガスター、アルタット、アシノン、プロテカジン）は禁止ではないですが、可能な限り間隔をあけて服用することが望ましいです。
- 抗結核薬のリファンピシン（リファジン）と飲み合わせると、この薬の血中濃度が低下し作用が弱まります。治療の失敗につながるので併用禁止です。
- 同系のインジナビル（クリキシバン）との併用は推奨されません。
- ＭＡＣ症に用いる抗酸菌症治療薬のリファブチン（ミコブティン）の血中濃度が上昇しやすいです。併用する場合は、リファブチンの服用を隔日にするなど減量を考慮します。
- ほかにも、抗血栓薬や抗不整脈薬、免疫抑制薬など注意が必要な薬がたくさんありますから、飲み合わせについては医師の指示どおりにしてください。
【使用にあたり】
- 決められた時間に正確に飲んでください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。抗エイズ薬の服薬率が９５％を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
- 通常、１日１回、食事中または食事のすぐ後に服用します。空腹時ですと、十分に吸収されませんので注意してください。
- 原則、リトナビル（ノービア）と併用します。ただし、中等度の肝障害がある場合はリトナビルを抜き、またリトナビルが使いにくい人に対してはリトナビルを用いない用法・用量が検討されます。なお、リトナビル含有製剤にはノービア錠100mgとノービア内用液8%の２種類の製品があります。
- 万一飲み忘れた場合は、気付いたときに食事とともに飲んでください。ただし、次に飲む時間が近い場合は、１回分は抜かし次の通常の時間に１回分を服用してください。２回分を一度に飲んではいけません。
- 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし、治療を困難にします。
- 【検査】
- 効果判定のため、免疫細胞（CD4）の増加とウイルス量の低下を調べます。さらに、副作用をチェックするため、いろいろな検査を受けなければなりません。とくに、肝臓の検査が重要です。
【妊娠・授乳】
- 妊娠中の服用は原則禁止されていますが、とくに必要な場合には医師の判断で慎重に使用されます。なお、妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤（カレトラ）、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤（コンビビル）の組み合わせです。
- 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。
【食生活】
- エイズウイルスの感染力は非常に弱く、日常の社会的接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染の可能性があります。この薬を飲み始めても、その点には留意が必要です。
- 薬草の１種セイヨウオトギリソウは、この薬の作用を弱めるかもしれません。セント・ジョーンズ・ワートなどセイヨウオトギリソウを含む健康食品やハーブティーはとらないようにしてください。
【備考】
- エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬（この薬）、インテグラーゼ阻害薬の３系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える３剤ないし４剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
- 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス（カリニ）・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような２次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。
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効能 |
HIV-1感染症 |
用法 |
通常、成人は以下の用法・用量に従い食事中又は食直後に経口服用する。服用に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。
【抗HIV薬による治療経験のない患者】
- アタザナビルとして300mgとリトナビルとして100mgをそれぞれ1日1回併用服用
- アタザナビルとして400mgを1日1回服用
【抗HIV薬による治療経験のある患者】
- アタザナビルとして300mgとリトナビルとして100mgをそれぞれ1日1回併用服用
※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 |
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副作用 |
効果が高い反面、いろいろな副作用がでやすいです。あわてないよう、事前に医師から十分説明を受けておきましょう。軽い副作用の場合、治療を優先しなければならないことも多いです。
比較的多いのは、吐き気や下痢など胃腸症状、発疹、頭痛、それと黄疸です。黄疸は皮膚や白目が黄色くなるといった美容上の問題がありますが、多くは継続可能です。もともと、心臓病のある人は不整脈の発現にも注意してください。同類薬に多くみられるリポジストロフィーなど脂質代謝異は少なくなっています。
重い副作用として、重度の肝障害、糖尿病、不整脈、皮膚障害などの報告があります。血友病のある人は、出血の発現にも注意が必要です。さらに、免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群として 体にさまざまな異変を生じる可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。
【重い副作用】 ．．めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
- 肝臓の障害．．だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
- 高血糖、糖尿病．．異常にのどが渇く、水をがぶ飲み、多尿、頻尿、体重増加または減少。
- 重い不整脈．．動悸、頻脈（120/分以上）、徐脈（50/分以下）、胸の痛みや違和感、胸苦しい、だるい、めまい、立ちくらみ、気が遠くなる、失神。
- 重い皮膚・粘膜障害．．発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。
- 血友病の症状悪化．．皮下出血、関節内出血など出血事象の増加、脳内出血。
- 腎臓の重い症状．．尿が少ない・出ない、尿の濁り・泡立ち、血尿、むくみ、だるい、吐き気、側腹部痛、腰痛、発熱、発疹。
- 腎結石症・胆石症．．腹痛、下腹部・側腹部痛、腰痛。
【その他】
- 吐き気、吐く、腹痛、下痢
- 黄疸（皮膚や白目が黄色）
- 頭痛、けん怠感
- 発疹、じん麻疹、かゆみ
- 血糖値上昇、肝機能異常
- 高脂血症、リポジストロフィー（手足や顔が痩せ、胸や肩・腹部が太る）
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