 概説 |
エイズウイルスの増殖をおさえるお薬です。エイズの治療に用います。 |
 作用 | 
- 【働き】
- エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞（白血球の一種のCD4リンパ球）を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。
このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。プロテアーゼ阻害薬の部類で、ウイルスの成熟を阻止する作用があります。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。
- ※エイズ：後天性免疫不全症候群
- ※エイズウイルス：ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）
- 【薬理】
- エイズウイルスのプロテアーゼという酵素の働きを阻害することで、細胞に感染性をもつ成熟ウイルスへの移行を阻止します。これにより、新たな細胞への感染が起こらなくなり、エイズウイルスの増殖が抑制されます。このような作用から「プロテアーゼ阻害薬」と呼ばれています。
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 特徴 |
- プロテアーゼ阻害薬（PI）に分類される抗ウイルス薬です。略号はＦＰＶ。抗ウイルス作用が強く、高い有効率が得られます。ただ難点とて、脂質代謝異常をはじめとする副作用が多いこと、薬物間相互作用による併用制限がやっかいなことなどがあげられます。初回治療もしくは代替治療における主要薬（キードラッグ）として使用されています。
- 吸収後速やかにアンプレナビル（旧・プローゼ）に変換されるプロドラッグです。従来の薬剤よりも服薬錠数が少なくすみ、用法用量が簡単です。また、薬の吸収や効果に対して食事の影響をほとんど受けません。耐性ウイルスにも一定の効果が期待できます。血中濃度を維持するために同系のリトナビル（ノービア）と併用することがあります。
- 作用増強と耐性回避のため、リトナビルとともに２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用治療が標準的です。推奨される併用薬は、テノホビル（ビリアード）とエムトリシタビン（エムトリバ）またはその配合剤のツルバダ（TDF/FTC）、アバカビル（ザイアジェン）とラミブジン（エピビル）またはその配合剤のエプジコム（ABC/3TC）、あるいはジドブジン（レトロビル）とラミブジン（エピビル）またはその配合剤のコンビビル（AZT/3TC）などです。
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注意 |
【診察で】
- 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
- 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
- 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。
- 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
- 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。
- 【注意する人】
- 肝臓の悪い人は薬の代謝が遅れがちです。副作用に注意するなど慎重に用いるようにします。血友病の人は出血の増加に注意が必要です。
- 適さないケース．．重い肝臓病。
- 注意が必要なケース．．肝臓病、血友病、高齢の人など。
- 【飲み合わせ・食べ合わせ】
- いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。飲み合わせによっては、薬の副作用がでやすくなります。逆に効果が弱くなってしまうこともあります。服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。
- 睡眠薬のトリアゾラム（ハルシオン）や安定剤のピモジド（オーラップ）、抗不整脈薬のベプリジル（ベプリコール）やフレカイニド（タンボコール）、プロパフェノン（プロノン）、片頭痛の薬のエルゴタミン製剤（クリアミン、ジヒデルゴット）、子宮収縮止血薬のメチルエルゴメトリン（メテルギン）、勃起不全治療薬のバルデナフィル（レビトラ）・・これらとの併用は禁止されています。併用により、これらの薬の代謝が遅れ、重い副作用を起こすおそれがあるためです。
- 結核・抗酸菌症治療薬のリファンピシン（リファジン）と併用すると、この薬の血中濃度が極端に低下します。このため、併用は避けなければなりません。抗けいれん薬のカルバマゼピン（テグレトール）、フェノバルビタール（フェノバール）、フェニトイン（アレビアチン、ヒダントール）、ステロイド薬のデキサメタゾン（デカドロン）などは禁止ではありませんが、同様の理由で注意が必要です。可能であれば、他の薬剤への変更を考慮する必要があります。
- ＭＡＣ症に用いる抗酸菌症治療薬のリファブチン（ミコブティン）の血中濃度が上昇しやすいです。併用する場合は、リファブチンの服用量を少なくともの半量に減量する必要があります。
- セイヨウオトギリソウ（ セント・ジョーンズ・ワート）を含む健康食品はとらないでください。この薬の作用を弱めるおそれがあります。
- ほかにも、抗血栓薬や抗不整脈薬、免疫抑制薬など注意が必要な薬がたくさんありますから、飲み合わせについては医師の指示どおりにしてください。
【使用にあたり】
- 食事に関係なく飲めますが、決められた時間に正確に飲んでください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。抗エイズ薬の服薬率が９５％を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
- 初めて治療を受ける場合と、治療経験がある場合で飲みかたが違います。初めての場合、リトナビル（ノービア）と併用し１日１回で済ませる方法もあります。医師とよく相談してみましょう。
- 万一飲み忘れた場合は、気付いたときにすぐに飲んでください。ただし、次に飲む時間が近い場合は、１回分は抜かし次の通常の時間に１回分を服用してください。２回分を一度に飲んではいけません。
- 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし、治療を困難にします。
- 【検査】
- 効果判定のため、免疫細胞（CD4）の増加とウイルス量の低下を調べます。さらに、副作用をチェックするため、いろいろな検査を受けなければなりません。とくに、血液と肝臓の検査が重要です。
【妊娠・授乳】
- 妊娠中の服用については､医師とよく相談してください。この薬を飲むことで、赤ちゃんの感染リスクを減らせる可能性があります。なお、妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤（カレトラ）、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤（コンビビル）の組み合わせです。
- 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。
- 【食生活】
- エイズウイルス（ＨＩＶ）の感染力は非常に弱く、ふつうの社会的な接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染する危険性があります。この薬を飲んでいたとしても、その点は同様です。
【備考】
- エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬（この薬）、インテグラーゼ阻害薬の３系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える３剤ないし４剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
- 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス（カリニ）・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような２次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。
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効能 |
HIV感染症 |
用法 |
通常、成人は以下の用法・用量に従い経口服用する。服用に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。
【抗HIV薬の治療経験がない患者】
- ホスアンプレナビルとして1回700mgとリトナビル1回100mgをそれぞれ1日2回併用。
- ホスアンプレナビルとして1回1400mgとリトナビル1回100mg又は200mgをそれぞれ1日1回併用。
- ホスアンプレナビルとして1回1400mgを1日2回服用。
【HIVプロテアーゼ阻害剤の服用経験がある患者】
- ホスアンプレナビルとして1回700mgとリトナビル1回100mgをそれぞれ1日2回併用。
※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 |
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副作用 |
効果が高い反面、いろいろな副作用がでやすいです。あわてないよう、事前に医師から十分説明を受けておきましょう。軽い副作用の場合、治療を優先しなければならないことも多いです。
多くみられるのは、下痢、吐き気、嘔吐など胃腸症状です。下痢が続くと脱水を起こしますので、ひどければ早めに受診してください。長期服用では、高脂血症やリポジストロフィーなど脂質代謝異常もあらわれやすくなります。
重い副作用として、高血糖、糖尿病、皮膚障害、横紋筋融解症や筋炎などの報告があります。血友病のある人は、出血の発現にも注意してください。さらに、免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群として 体にさまざまな異変を生じる可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。
【重い副作用】 ．．めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）．．発疹・発赤、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、水ぶくれ、皮がむける、強い痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。
- 高血糖、糖尿病．．異常にのどが渇く、水をがぶ飲み、多尿、頻尿、体重増加または減少。
- 血友病の症状悪化．．皮下出血、関節内出血など出血事象の増加、脳内出血。
- 横紋筋融解症．．手足のしびれ・けいれん、力が入らない、筋力低下、筋肉痛、歩行困難、赤褐色の尿。
【その他】
- 下痢、吐き気、吐く、腹痛
- 頭痛、けん怠感
- 発疹、じん麻疹、かゆみ
- 血糖値上昇、肝機能異常
- 高脂血症、リポジストロフィー（手足や顔が痩せ、胸や肩・腹部が太る）
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