 概説 |
エイズウイルスの増殖をおさえるお薬です。エイズの治療に用います。 |
 作用 | 
- 【働き】
- エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞（白血球の一種のCD4リンパ球）を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。
このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。ウイルスの遺伝子が人の遺伝子に組み込まれるのを阻止する作用があります。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。
- ※エイズ：後天性免疫不全症候群
- ※エイズウイルス：ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）
- 【薬理】
- エイズウイルスのＤＮＡが宿主（人）ＤＮＡに組み込まれる際に必要な酵素インテグラーゼを阻害します。これにより、ウイルスの複製を阻止し、新たな細胞への感染をくい止めます。
|
 特徴 |
- インテグラーゼ阻害薬（INSTI）と呼ばれる新しいクラスの抗ウイルス薬です。略号はＲＡＬ。抗ウイルス作用が強く、高い有効率が得られます。安全性が高く、副作用も少ないことから、初回治療ないし２次治療における主要薬（キードラッグ）として広く用いられるようになりました。初回治療において、標準薬の一つエファビレンツ（ストックリン）と同等の治療効果が示されています。
- 作用のしかたが違うので、これまでの抗ウイルス薬が効かない場合や副作用で使えないときに有用です。従来の標準的治療法で効果不十分な場合でも、この薬を含めた多剤併用療法において約６０％の有効率が得られています。ただし、不規則な服薬では耐性を生じ効き目が落ちやすいです。食事とかかわりなく飲めるのも利点です。
- おもにグルクロン酸抱合により代謝されます。このため、他の抗ウイルス薬に比べ相互作用を起こしにくく､飲み合わせの悪い薬がほとんどありません。
- 作用増強と耐性回避のため、２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用治療が標準的です。推奨される併用薬は、テノホビル（ビリアード）とエムトリシタビン（エムトリバ）またはその配合剤のツルバダ（TDF/FTC）、アバカビル（ザイアジェン）とラミブジン（エピビル）またはその配合剤のエプジコム（ABC/3TC）、あるいはジドブジン（レトロビル）とラミブジン（エピビル）またはその配合剤のコンビビル（AZT/3TC）などです。
|
注意 |
【診察で】
- 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
- 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
- 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。
- 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
- 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。
- 【飲み合わせ・食べ合わせ】
- 飲み合わせによる相互作用は起きにくいほうです。ただし、抗結核薬のリファンピシン（リファジン）との併用により、この薬の血中濃度が低下する可能性があります。また、マグネシウムまたはアルミニウムを含有する胃薬と同時に飲むと、この薬の吸収が悪くなるかもしれません。マーロックスやアルサルミンと併用する場合は、服用時間をできるだけあけたほうがよいでしょう。
【使用にあたり】
- 決められた飲み方を守ってください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。抗エイズ薬の服薬率が９５％を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
- 錠400mgと錠600mgがあります。飲みかたが違いますから注意してください。錠400mgは、１日２回、１回に１錠（400mg）飲みます。錠600mgは、１日１回、１回に２錠（1200mg）です。どちらも食事と関係なく服用可能です。
- 飲み忘れた場合は、気付いたときにすぐに飲んでください。ただし、次に飲む時間が近い場合は、１回分は抜かし次の通常の時間に１回分を服用してください。２回分を一度に飲んではいけません。
- 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし、治療を困難にします。
- 【検査】
- 効果判定のため、免疫細胞（CD4）の増加とウイルス量の低下を調べます。さらに、副作用をチェックするため、いろいろな検査を受けなければなりません。
【妊娠・授乳】
- 妊娠中の服用については､医師とよく相談してください。この薬を飲むことで、赤ちゃんの感染リスクを減らせる可能性があります。なお、妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤（カレトラ）、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤（コンビビル）の組み合わせです。
- 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行するかもしれません。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。
- 【食生活】
- エイズウイルス（ＨＩＶ）の感染力は非常に弱く、ふつうの社会的な接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染する危険性があります。この薬を飲んでいたとしても、その点は同様です。
【備考】
- エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、インテグラーゼ阻害薬（この薬）の３系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える３剤ないし４剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
- 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス（カリニ）・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような２次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。
|
効能 |
HIV感染症 |
用法 |
- 【錠400mg】
- 通常、成人はラルテグラビルとして400mgを1日2回経口服用する。本剤は、食事の有無にかかわらず服用できる。なお、服用に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。
- 【錠600mg】
- 通常、成人はラルテグラビルとして1,200mg(本剤を2錠)を1日1回経口服用する。本剤は、食事の有無にかかわらず服用できる。なお、服用に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。
※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 |
|
副作用 |
副作用は、エイズの薬としては少ないほうです。人によっては、吐き気や下痢、頭痛やめまい、不眠などがあらわれるかもしれません。重症化することはほとんどなく、軽い場合は治療を優先しなければなりません。
重い副作用として皮膚障害や過敏症、腎不全などの報告がありますが、その頻度はまれです。高脂血症治療薬を飲んでいる場合は、横紋筋融解症に念のため注意してください。また、免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群として 体にさまざまな異変を生じる可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。
【重い副作用】 ．．めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）．．発疹・発赤、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、水ぶくれ、皮がむける、強い痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。
- 遅発性の重い過敏症状．．発疹、発熱、だるい、吐き気、リンパ節の腫れ、皮膚や白目が黄色くなる。
- 腎不全．．尿が少ない・出ない、むくみ、尿の濁り、血尿、だるい、吐き気、頭痛、のどが渇く、けいれん、血圧上昇。
- 肝臓の重い症状．．だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
- 胃潰瘍．．胃痛、下血（黒いタール状の血液便）、吐血（コーヒー色のものを吐く）。
- 横紋筋融解症．．手足のしびれ・こわばり、脱力、筋力低下、筋肉痛、歩行困難、赤褐色の尿。
【その他】
- 吐き気、下痢、腹痛
- 頭痛、めまい、不眠、変な夢を見る
- 肝機能値の異常
- リポジストロフィー（手足や顔が痩せ、胸や肩・腹部が太る）
|
