おくすり110番
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成分(一般名) リルピビリン/テノホビル ジソプロキシル/エムトリシタビン
製品例 コムプレラ配合錠 ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 抗ウイルス剤/抗HIV配合剤/抗ウイルス化学療法剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 エイズウイルスの増殖をおさえるお薬です。エイズの治療に用います。
作用

【働き】

エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞(白血球の一種のCD4リンパ球)を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。

このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。効果を上げるため、3種類の抗ウイルス薬が配合されています。1つは主要薬(キードラッグ)となる非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のリルピビリン(RPV)、もう2つは基礎薬(ベースドラッグ)としてのヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のテノホビル(TDF)とエムトリシタビン(FTC)です。

この3薬による強力な抗ウイルス作用により、エイズウイルスを検出限界レベルまで減少させることが可能です。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。

  • ※エイズ:後天性免疫不全症候群
  • ※エイズウイルス:ヒト免疫不全ウイルス(HIV)

【薬理】

エイズウイルスの遺伝子RNAをDNAに逆転写する酵素の働きを阻害します。これにより遺伝子の複製ができなくなり、ウイルスの増殖が抑制されるのです。このような作用から「逆転写酵素阻害薬」と呼ばれています。

【臨床試験-1】

リルピビリンを主要薬とするこの薬(RPV+TDF/FTC)と、エファビレンツを主要薬とする3剤併用療法(EFV+TDF/FTC)を比較する試験がおこなわれています。対照薬のエファビレンツは初回治療に用いられる標準的な非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬です。参加したのは治療歴のない患者さん約1100人。効果判定の主要評価項目は1年後のウイルス量が検出限界レベル(50コピー/mL未満)まで低下した人の割合です。

その結果、この薬を飲んでいた人達で検出限界以下になった人の割合は84.5%(459/550人)、エファビレンツの人達で82.4%(450/546人)でした。両剤に明らかな差はなく、標準薬のエファビレンツに劣らない治療効果が確認できたわけです。ただし、高ウイルス量(10万コピー/mL以上)の患者さんにおいては、エファビレンツよりも効き目が落ちる傾向がみられました。副作用については、めまいや悪夢、発疹などが少なめです。そのような副作用で中止した人は この薬で12人、エファビレンツで39人でした。

【臨床試験-2】

他剤からの切り替えについても検証されています。参加したのは、別系統のプロテアーゼ阻害薬を中心とする多剤併用療法(PI+RTV+NRTIx2)により、ウイルスが検出限界以下(50コピー/mL未満)に抑制されている患者さんです。317人はこの薬に切り替え、別の159人はそのままプロテアーゼ阻害薬などによる治療を続けます。そして6カ月後、ウイルス量が検出限界以下に維持されている人の割合を調べます。

その結果、この薬に切り替えた人達でウイルス抑制効果が維持された人の割合は93.7%(297/317人)、プロテアーゼ阻害薬による併用療法を継続した人達で89.9%(143/159人)でした。明らかな差はみられず、この薬に切り替えてもウイルスの抑制状態が続くことが確認できたわけです。また、別の非対照試験で、エファビレンツを主要薬とする3剤併用療法(EFV+TDF/FTC)から切り替えた49人も、ウイルス抑制効果が維持されることが示されています。
特徴
  • 3種類の抗ウイルス薬を含むエイズ治療薬です。主要薬(キードラッグ)として1種類の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、基礎薬(ベースドラッグ)として2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬から成ります。この組み合わせは、標準的な併用療法の一つとして推奨されるものです。3剤併用療法が1日1回1錠の服用で済むので服薬管理が楽です。エイズの薬としては比較的安全性が高く、副作用も少ないほうです。
  • 主要薬はリルピビリン(RPV)です。既存のエファビレンツ(EFV)と同等ないしその代替として位置づけられる非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬になります。エファビレンツと同様のウイルス抑制効果を示しますが、高ウイルス量(10万コピー/mL以上)においてやや劣る傾向がみられるようです。副作用による中断はエファビレンツに比べ少なく忍容性に勝ります。なお、リルピビリンの単剤はエジュラント錠として発売済みです。
  • 基礎薬として配合されるのは、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のテノホビル(TDF)とエムトリシタビン(FTC)です。作用増強のための最も基本的な組み合わせになります。なお、この2薬の配合剤はツルバダ配合錠として発売済みです。
  • 初回治療に用いるほか、他剤からの切り替えも可能です。切り替えは、副作用のため継続が困難な場合、または煩雑な服薬管理を軽減するため、あるいは薬物間相互作用を回避するために行なわれます。ただし、一定の要件を満たすことを条件とし、副作用や耐性出現などのリスクを考慮のうえ、ベネフィットがリスクを上回る場合に限り切り替えるようにします。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
  • 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
  • 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
  • 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。

【注意する人】
  • この薬には、不整脈(QT延長)を誘発する性質があります。このため、心臓病や低カリウム血症のある人は、不整脈の発現に注意が必要です。また、不整脈を起こしやすい薬剤を飲んでいる人も慎重に用いるようにします。
  • 腎臓病のある人は、薬の排泄が遅れがちです。腎機能障害により、用法・用量の調節が必要な場合は、この薬ではなく、個別の製剤を用いなければなりません。
  • 肝臓病(B型、C型肝炎等)のある人または既往のある人は、定期的に肝機能検査を行うなど肝障害の発現・悪化に注意が必要です。
  • この薬はB型肝炎ウイルスにも有効です。見かたを変えれば、B型慢性肝炎を合併している人では、この薬の中断により肝炎が悪化するおそれがあるのです。中止する場合はその点に十分留意する必要があります。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。飲み合わせによっては、この薬の効果が減弱し、治療の失敗につながります。服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。

  • 3成分を含有します。いずれかを含む製剤または類似製剤との併用は避けなければなりません。エジュラント、ツルバダ、エムトリバ、デシコビ、ゲンボイヤ、スタリビルド、ベムリディ、テノゼット、ゼフィックス、エピビル、トリーメク、エプジコム、コンビビルなどです。原則、この薬1剤で治療します。
  • 飲み合わせが禁止されている薬に、結核・抗酸菌症治療薬のリファンピシン(リファジン)、抗けいれん薬のカルバマゼピン(テグレトール)やフェノバルビタール(フェノバール)、フェニトイン(アレビアチン、ヒダントール)、ステロイド薬のデキサメタゾン(デカドロン)、胃酸抑制薬のプロトンポンプ阻害薬(オメプラール、オメプラゾン、タケプロン、パリエット、ネキシウム、タケキャブ)などがあります。セイヨウオトギリソウ( セント・ジョーンズ・ワート)を含む健康食品も避けなければなりません。併用により、この薬の血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがあるためです。
  • MAC症に用いる抗酸菌症治療薬のリファブチン(ミコブティン)は禁止ではありませんが、併用する場合は この薬の増量が必要です。ほかにも、マクロライド系抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)やエリスロマイシン(エリスロシン)、胃薬のH2遮断薬(タガメット、ガスター、ザンタック、アルタット)、各種の制酸薬、安定薬や抗うつ薬など、併用に注意が必要な薬がたくさんあります。

【使用にあたり】
  • 決められた飲み方を守ってください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。服薬率が95%を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
  • 通常、1日1回、1回に1錠を食事中または食直後に飲みます。空腹時ですと吸収が悪くなりますので避けてください。
  • もし、飲み忘れた場合、12時間以内であれば食事とともに直ちに服用し、翌日はいつも通りに服用してください。12時間を超えたときは当日分は抜かし、次の通常の服用時間に1回分を飲んでください。2回分を一度に飲んではいけません。
  • 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし治療を困難にします。

【検査】

効果判定のため、ウイルス量の低下と免疫細胞(CD4リンパ球)の増加を調べます。また、副作用をチェックするため、いろいろな検査が必要です。長期服用時は必要に応じ骨密度検査を実施します。

【妊娠授乳】
  • 妊娠中の服用については、医師とよく相談してください。この薬を飲むことで赤ちゃんの感染リスクを減らせるかもしれません。なお、妊娠中期以降に服用したとき、出産後と比較し、主要薬(リルピビリン)の血中濃度が低下する可能性があります。
  • 妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤(カレトラ)、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤(コンビビル)の組み合わせです。
  • 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。

【食生活】

エイズウイルス(HIV)の感染力は非常に弱く、ふつうの社会的な接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染する危険性があります。この薬を飲んでいたとしても、その点は同様です。

【備考】
  • エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、インテグラーゼ阻害薬の3系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える3剤ないし4剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
  • 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス(カリニ)・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような2次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。
効能

【効能】

HIV-1感染症

【注意】

1.以下のいずれかのHIV-1感染患者に使用すること。

(1)抗HIV薬の治療経験がなく、HIV-1 RNA量100,000 copies/mL以下である患者

(2)ウイルス学的失敗の経験がなく、切り替え前6ヵ月間以上においてウイルス学的抑制(HIV-1 RNA量が50 copies/mL未満)が得られており、本剤の有効成分に対する耐性関連変異を持たず、本剤への切り替えが適切であると判断される抗HIV薬既治療患者

2.本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査(遺伝子型解析あるいは表現型解析)を参考にすること。
用法 通常、成人は1回1錠(リルピビリンとして25mg、テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として300mg及びエムトリシタビンとして200mgを含有)を1日1回食事中又は食直後に経口服用する。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 比較的多いのは、下痢や腹痛、吐き気や嘔吐などの胃腸症状です。また、頭痛やめまい、不眠、異常な夢など精神・神経系の副作用もみられます。軽い副作用の場合、治療を優先しなければなりませんが、気になるときは医師とよく相談してください。

重い副作用として、腎機能障害や肝機能障害を起こすことがあります。とくに、もともと腎臓や肝臓に持病のある人または既往のある人は、重症化を防ぐため定期的な検査が欠かせません。ほかにも、膵炎、乳酸アシドーシス、あるいは免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群など さまざまな副作用が発現する可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 腎臓の重い症状..尿が少ない・出ない、尿の濁り・泡立ち、血尿、むくみ、だるい、吐き気、側腹部痛、腰痛、発熱、発疹。
  • 膵炎..吐き気、吐く、上腹部〜背中の激しい痛み。
  • 乳酸アシドーシス..吐き気、吐く、腹痛、下痢、けん怠感、筋肉痛、手足の震え・脱力、歩けない、動悸、急激な体重減少、息苦しい、息が荒い、深く大きい呼吸、意識低下。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。

【その他】
  • 下痢、腹痛、吐き気、吐く、食欲不振
  • 頭痛、めまい、疲労、脱力感
  • 不眠、眠気、悪い夢を見る、気分が落ち込む
  • 骨密度減少、骨軟化症
  • 発疹、かゆみ、皮膚変色
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye