おくすり110番
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成分(一般名) ドルテグラビル ナトリウム/アバカビル/ラミブジン
製品例 トリーメク配合錠 ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 抗ウイルス剤/抗HIV配合剤/抗ウイルス化学療法剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 エイズウイルスの増殖をおさえるお薬です。エイズの治療に用います。
作用

【働き】

エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞(白血球の一種のCD4リンパ球)を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。

このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。効果を上げるため、3種類の抗ウイルス薬が配合されています。1つは主要薬(キードラッグ)となるインテグラーゼ阻害薬のドルテグラビル(DTG)、もう2つは基礎薬(ベースドラッグ)としてのヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のアバカビル(ABC)とラミブジン(3TC)です。

この3薬による強力な抗ウイルス作用により、エイズウイルスを検出限界レベルまで減少させることが可能です。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。

  • ※エイズ:後天性免疫不全症候群
  • ※エイズウイルス:ヒト免疫不全ウイルス(HIV)

【薬理】

主要薬のドルテグラビルは、エイズウイルスの遺伝子DNAが人のDNAに組み込まれる際に必要な酵素‘インテグラーゼ’を阻害します。これにより、ウイルスの複製を阻止し、新たな細胞への感染をくい止めます。また、基礎薬のアバカビルとラミブジンは、エイズウイルスの遺伝子RNAをDNAに逆転写する酵素‘逆転写酵素’の働きを阻害することにより、ウイルスの増殖を抑制します。

【臨床試験】

ドルテグラビルを主要薬とするこの薬(DTG+ABC/3TC)と、エファビレンツを主要薬とする3剤併用療法(EFV+TDF/FTC)を比較する試験がおこなわれています。対照薬のエファビレンツは初回治療に用いられる標準的な非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬です。参加したのは治療歴のない患者さん約800人。効果判定の主要評価項目は1年後のウイルス量が検出限界レベル(50コピー/mL未満)まで低下した人の割合です。

その結果、この薬を飲んでいた人達で検出限界以下になった人の割合は88%(364/414人)、エファビレンツの人達で81%(338/419人)でした。両剤に大きな差はなく、標準的治療法のエファビレンツ併用療法に勝るとも劣らない効果が確認できたわけです。さらに、別の比較試験でも、プロテアーゼ阻害薬のダルナビル(DRV)、またはインテグラーゼ阻害薬のラルテグラビル(RAL)を主薬とする併用療法と同等ないしそれ以上の治療効果が得られています。
特徴
  • 3種類の抗ウイルス薬を含むエイズ治療薬です。主要薬(キードラッグ)として1種類のインテグラーゼ阻害薬、基礎薬(ベースドラッグ)として2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬から成ります。この組み合わせは、標準的な併用療法の一つとして推奨されるものです。3剤併用療法が1日1回1錠の服用で済むので服薬管理が楽です。また、エイズの薬としては薬物間相互作用が比較的少なく、食事とかかわりなく飲めるのもメリットです。難点を一つあげるなら、過敏症に対する懸念です。
  • 主要薬はインテグラーゼ阻害薬のドルテグラビル(DTG)です。以前から標準的に用いられている非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のエファビレンツ(EFV)と同等の治療効果が得られます。なお、ドルテグラビルの単剤はテビケイ錠として発売済みです。
  • 基礎薬として配合されるのは、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のアバカビル(ABC)とラミブジン(3TC)です。作用増強のための基本的な組み合わせですが、アバカビルによる過敏症の心配から、2次治療もしくは代替薬として選択されることが多いです。なお、この2剤の配合剤はエプジコム配合錠として発売済みです。
  • 初回治療に適用するほか、同じ3成分による併用療法からの切り替えも可能です。別成分からの変更は、インテグラーゼ阻害薬以外の薬剤でウイルス学的抑制が得られていない場合に検討されます。利便性の向上を目的とする切り替えは、薬剤耐性検査を参考にするなど慎重に行なわなければなりません。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人、また薬剤により発疹などアレルギー症状を起こしたことのある人は 医師に話してください。
  • 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告してください。また、今までに抗エイズウイルス薬の服用経験がある人は、その薬の名前を教えてください。
  • 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
  • 過敏症の危険性をふくめ、注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
  • 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。

【注意する人】
  • この薬の配合成分であるアバカビルで過敏症を起こしたことのある人は、決して再使用してはいけません。再使用による過敏反応はより急激で深刻です。アバカビル含有製剤には、この薬のほかにも、ザイアジェン錠とエプジコム配合錠があります。
  • 膵炎の既往歴がある、または膵炎を起こしやすい薬剤と併用する場合は膵炎の発症に注意が必要です。
  • 肝臓病や腎臓病のあると、薬の排泄が遅れがちです。用法・用量の調節が必要な場合は、この薬ではなく、個別の製剤を用いるようにします。とくに重い肝障害がある場合は使用を控えることがあります。
  • 肝臓病のある人は、定期的に肝機能検査を行うなど肝障害の悪化に注意が必要です。
  • 配合成分のひとつラミブジンはB型肝炎ウイルスにも有効です。見かたを変えれば、B型慢性肝炎を合併している人では、この薬の中断により肝炎が悪化するおそれがあるのです。中止する場合はその点に十分留意する必要があります。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。飲み合わせによっては、この薬の効果が減弱し、治療の失敗につながります。服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。

  • 3種類の有効成分が含まれます。このため、その成分を含有する薬剤との併用に留意する必要があります。成分が重複するのは、テビケイ、ザイアジェン、エプジコ、エピビル、コンビビル、エプジコム、ゼフィックスなどです。
  • 飲み合わせによっては、有効成分のドルテグラビルの血中濃度が低下します。とくに著しいのは、別系統の抗エイズウイルス薬のエファビレンツ(ストックリン)、ネビラピン(ビラミューン)またはエトラビリン(インテレンス)、結核・抗酸菌症治療薬のリファンピシン(リファジン)、あるいは抗けいれん薬のカルバマゼピン(テグレトール)です。これらと併用する場合には、血中濃度を維持するために単剤のドルテグラビル(テビケイ錠)を追加する必要があります。
  • 同様の理由で注意が必要なのは、抗けいれん薬のフェニトイン(アレビアチン、ヒダントール)、フェノバルビタール(フェノバール)、セイヨウオトギリソウ( セント・ジョーンズ・ワート)を含む健康食品などがあげられます。
  • マグネシウムやアルミニウムを含有する胃薬、鉄やカルシウムを含む医薬品または健康食品と同時に飲むと、この薬の吸収が悪くなります。これらとの同時服用は避け、服用間隔をできるだけあけてください。
  • 抗不整脈薬のピルシカイニド(サンリズム)や糖尿病治療薬のメトホルミン(メトグルコ)の血中濃度を上昇させる可能性があります。併用中は副作用の発現に十分注意しなければなりません。メトホルミンは必要に応じ減量します。

【使用にあたり】
  • 決められた飲み方を守ってください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。服薬率が95%を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
  • 1日1回、1回に1錠を決められた時間に飲んでください。食事とは関係なく服用可能です。
  • 飲み忘れた場合は、気付いたときに直ちに服用し、翌日はいつも通りに服用してください。翌日に気付き、次の服用時間が近ければ、忘れた1回分は抜かし、次の通常の時間に1回分だけ服用してください。2回分を一度に飲んではいけません。
  • 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし治療を困難にします。
  • 服用後に、発疹やじん麻疹など皮膚に異常があらわれた場合は、ただちに医師に連絡し、継続の可否を判断してもらってください。

【検査】

効果判定のため、ウイルス量の低下と免疫細胞(CD4リンパ球)の増加を調べます。また、副作用をチェックするため、いろいろな検査を実施します。

【妊娠授乳】
  • 妊娠中の服用については、医師とよく相談してください。この薬を飲むことで赤ちゃんの感染リスクを減らせるかもしれません。なお、妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤(カレトラ)、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤(コンビビル)の組み合わせです。
  • 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。

【食生活】
  • 過敏症の副作用に注意が必要です。過敏症を注意するカードを常に携帯してください。
  • エイズウイルス(HIV)の感染力は非常に弱く、ふつうの社会的な接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染する危険性があります。この薬を飲んでいたとしても、その点は同様です。

【備考】
  • エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、インテグラーゼ阻害薬の3系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える3剤ないし4剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
  • 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス(カリニ)・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような2次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。
効能

【効能】

HIV感染症

【注意】

1.以下のいずれかのHIV-1感染患者に使用すること。

(1)抗HIV薬による治療経験のない患者

(2)インテグラーゼ阻害剤以外の抗HIV薬による治療でウイルス学的抑制が得られていない患者

(3)ドルテグラビル・アバカビル・ラミブジンの組み合わせによりウイルス学的抑制が得られている患者

2.抗HIV薬による治療で既にウイルス学的抑制が得られている患者において、本剤に切り替えた使用経験はないため、ドルテグラビル・アバカビル・ラミブジンによる治療でウイルス学的抑制が得られている患者以外において、本剤への切り替えは推奨されない。

3.インテグラーゼ阻害剤に耐性を有する患者に対して、本剤の使用は推奨されない(ドルテグラビル・アバカビル・ラミブジンの3成分で治療された経験はない)。

4.本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査(遺伝子型解析あるいは表現型解析)を参考にすること(ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤による治療経験がある場合には、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤に対する耐性変異を有している可能性がある)。
用法

【用法】

通常、成人は1回1錠(ドルテグラビルとして50mg、アバカビルとして600mg及びラミブジンとして300mgを含有)を食事の有無にかかわらず1日1回経口服用する。

【注意】
  • 本剤による治療は、抗HIV療法に十分な経験を持つ医師のもとで開始すること。
  • 本剤はドルテグラビル、アバカビル及びラミブジンの固定用量を含有する配合剤であるので、本剤に加えてドルテグラビル製剤、アバカビル製剤、ラミブジン製剤、又はアバカビル・ラミブジン製剤を併用投与しないこと。ただし、本剤とエトラビリン(リトナビルでブーストしたプロテアーゼ阻害剤と併用投与しない場合)、エファビレンツ、ネビラピン、カルバマゼピン又はリファンピシンを併用する場合には、ドルテグラビルとして50mgを1日2回投与する必要があるので、ドルテグラビル製剤を本剤投与の約12時間後に投与すること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 もっとも重要なのが過敏症です。日本人ではまれとされますが、重症化しないよう 早期対応が大事です。多くは飲み始めの2カ月間に発現しています。発疹があらわれたら直ち医師に連絡し中止すべきか確認してください。皮膚症状にくわえ、発熱、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、疲労感、筋肉痛、息切れ、のどの痛み、咳、血圧低下といった全身症状にも注意が必要です。過敏症と分かったら、二度と服用しないでください。

ほかにも、白血球減少や貧血をはじめとする血液障害、膵炎、乳酸アシドーシス、肝腫大(脂肪肝)などを起こすおそれがあります。さらには免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群など さまざまな副作用が発現する可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 重い全身性の過敏症..発疹、発赤、じんま疹、発熱、吐き気、吐く、下痢、腹痛、眠気、けん怠感、筋肉痛、関節痛、頭痛、息苦しい、息切れ、のどの痛み、咳、目の充血、血圧低下。
  • 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。
  • 血液障害、貧血..発熱、のどの痛み、だるい、皮下出血(血豆・青あざ)や歯肉からの出血、息切れ、動悸、めまい、顔色が悪い。
  • 膵炎..吐き気、吐く、上腹部〜背中の激しい痛み。
  • 乳酸アシドーシス・肝腫大(脂肪肝)..吐き気、吐く、腹痛、下痢、けん怠感、息苦しい、息が荒い、筋肉痛、手足の震え・脱力、歩けない、動悸、急激な体重減少、意識の低下、右上腹部の張り・圧迫感。
  • 横紋筋融解症..手足のしびれ・けいれん、力が入らない、筋力低下、筋肉痛、歩行困難、赤褐色の尿。
  • 意識障害、けいれん..混乱・もうろう状態、異常行動、取り乱す、意識低下、筋肉のぴくつき、全身けいれん(ふるえ、白目、硬直)。
  • 心不全..息苦しい、息切れ、胸が苦しい、動悸、疲れやすい、むくみ、急な体重増加。

【その他】
  • 吐き気、吐く、食欲不振、腹痛、下痢
  • 疲労、頭痛、めまい、不眠、変な夢
  • 手足のしびれ、ふるえ、筋肉痛
  • 発疹、かゆみ
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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Good luck & Good bye