 概説 |
エイズウイルスの増殖を抑えるお薬です。エイズの治療に用います。 |
 作用 | 
- 【働き】
- エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞（白血球の一種のCD4リンパ球）を破壊しながら、徐々に増殖していきます。そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。
このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。効果を上げるため、３種類の抗ウイルス薬が配合されています。１つは主要薬（キードラッグ）となる非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のリルピビリン（RPV）、もう２つは背景治療（バックボーン）とする基礎薬（ベースドラッグ）のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のテノホビル（TAF）とエムトリシタビン（FTC）です。
この３薬による強力な抗ウイルス作用により、エイズウイルスを検出限界レベルまで減少させることが可能です。ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。
- ※エイズ：後天性免疫不全症候群
- ※エイズウイルス：ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）
- 【薬理】
- エイズウイルスの遺伝子ＲＮＡをＤＮＡに逆転写する酵素の働きを阻害します。これにより遺伝子の複製ができなくなり、ウイルスの増殖が抑制されるのです。このような作用から「逆転写酵素阻害薬」と呼ばれています。
- 【臨床試験】
- 既存の類似配合剤コムプレラ配合錠（RPV+TDF+FTC）との比較試験が行われています。参加したのは、コムプレラ配合錠で治療中で、６ヵ月以上ウイルスが抑制（50コピー/mL未満）されている患者さん約６００人。そして、コムプレラ配合錠をそのまま続ける人と、この薬に切り替える人に分かれ、１年後 ウイルスが抑制されている患者さんの割合を比べるのです。
その結果、この薬に切り替えたグループでウイルスが抑制されていた人の割合は９３.7%（296/316人）、コムプレラ配合錠を続けたグループで９３.9%（294/313人）でした。ほぼ同じ割合であり、この薬に切り替えてもウイルスの抑制状態が同等に続くことが確認できたわけです。また、耐性や安全性についても大きな違いはなく、特段の問題はありませんでした。
|
 特徴 |
- ３種類の抗ウイルス薬を含むエイズ治療薬です。主要薬（キードラッグ）として１種類の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、基礎薬（ベースドラッグ）として２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬から成ります。この組み合わせは、標準的な併用療法の一つとして推奨されています。３剤併用療法が１日１回１錠で済むので、服薬管理が楽になり、飲み忘れのリスクも減ります。エイズの薬としては比較的安全性が高く、副作用も少ないほうです。
- 主要薬はリルピビリン（RPV）です。既存のエファビレンツ（EFV）と同等ないしその代替として位置づけられる非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬になります。エファビレンツと同様のウイルス抑制効果を示しますが、高ウイルス量（10万コピー/mL超）においてやや劣る傾向がみられるようです。副作用による中断はエファビレンツに比べ少なく忍容性に勝ります。なお、リルピビリンの単剤はエジュラント錠として発売済みです。
- 基礎薬として配合されるのが、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のテノホビル（TAF→TFV-DP）とエムトリシタビン（FTC）です。作用増強のための最も基本的な組み合わせになります。なお、この２薬の配合剤はデシコビ配合錠として発売済みです。
- 類似薬のコムプレラ配合錠との相違点は、配合されるテノホビルのプロドラッグ（前駆物質）の違いです。この薬はテノホビル アラフェナミド（TAF）、コムプレラ配合錠はテノホビル ジソプロキシル（ＴＤＦ）になります。この薬に採用されるテノホビル アラフェナミドは、ウイルス感染標的細胞内（末梢血単核細胞中）で活性体のテノホビル二リン酸（TFV-DP）に代謝されるため、血漿中テノホビル濃度をより低く抑えることが可能です。このため、テノホビル製剤で心配される腎臓や骨への影響軽減が期待されるのです。
- 初回治療に用いるほか、他剤からの切り替えも可能です。切り替えは、副作用のため継続が困難な場合、または煩雑な服薬管理を軽減するため、あるいは薬物間相互作用を回避するために行われます。ただし、ウイルス学的抑制が得られているなど一定の要件を満たすことを条件とし、副作用や耐性出現などのリスクを考慮のうえ、ベネフィットがリスクを上回る場合に限り切り替えるようにします。
|
注意 |
【診察で】
- 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
- 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
- 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。
- 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。
- 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。
【注意する人】
- この薬には、不整脈（QT延長）を誘発する性質があります。このため、心臓病や低カリウム血症のある人は、不整脈の発現に注意が必要です。また、不整脈を起こしやすい薬剤を飲んでいる人も慎重に用いるようにします。
- 腎臓病のある人は、薬の排泄が遅れがちです。腎機能障害により、用法・用量の調節が必要な場合は、この薬ではなく、個別の製剤を用いなければなりません。
- 病的骨折の既往のある人または骨粗しょう症など慢性骨疾患のある人は、長期服用にさいし骨密度の低下に注意が必要です。
- 肝臓病（B型、C型肝炎等）のある人または既往のある人は、定期的に肝機能検査を行うなど肝障害の発現・悪化に注意が必要です。
- この薬はB型肝炎ウイルスにも有効です。見かたを変えれば、この薬の中断によりB型肝炎が悪化するおそれがあるのです。B型慢性肝炎を合併している人は、その点に十分留意する必要があります。
- 【飲み合わせ・食べ合わせ】
- いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。飲み合わせによっては、この薬の効果が減弱し、治療の失敗につながります。服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。
- ３成分を含有します。いずれかを含む製剤または類似製剤との併用は避けなければなりません。エジュラント、エムトリバ、ツルバダ、デシコビ、ゲンボイヤ、コムプレラ、スタリビルド、トリーメク、ベムリディ、テノゼット、ゼフィックス、エピビル、エプジコム、コンビビル、デシコビなどです。原則、この薬１剤で治療します。
- 飲み合わせが禁止されている薬に、ＭＡＣ症などに用いる結核・抗酸菌症治療薬のリファンピシン（リファジン）とリファブチン（ミコブティン）、抗けいれん薬のカルバマゼピン（テグレトール）やフェノバルビタール（フェノバール）、フェニトイン（アレビアチン、ヒダントール）、ステロイド薬のデキサメタゾン（デカドロン）、胃酸抑制薬のプロトンポンプ阻害薬（オメプラール、オメプラゾン、タケプロン、パリエット、ネキシウム、タケキャブ、キャブピリン）、Ｃ型慢性肝炎治療薬のテラプレビル（テラビック）などがあります。セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）を含む健康食品も避けなければなりません。併用により、この薬の血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがあるためです。
- ほかにも、マクロライド系抗生物質のクラリスロマイシン（クラリス、クラリシッド）やエリスロマイシン（エリスロシン）、胃薬のＨ２遮断薬（タガメット、ガスター、ザンタック、アルタット）、各種の制酸薬、安定薬や抗うつ薬など、併用に注意が必要な薬がたくさんあります。
【使用にあたり】
- 決められた飲み方を守ってください。規則正しい服用は、薬の血中濃度を一定に保ち、ウイルスに増殖する“すき”を与えないために重要です。飲み忘れにも十分注意しましょう。服薬率が９５％を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。
- 通常、１日１回、１回に１錠を食事中または食直後に飲みます。空腹時ですと吸収が悪くなりますので避けてください。
- もし、飲み忘れた場合、１２時間以内であれば食事とともに直ちに服用し、翌日はいつも通りに服用してください。１２時間を超えたときは当日分は抜かし、次の通常の服用時間に1回分を飲んでください。２回分を一度に飲んではいけません。
- 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし治療を困難にします。
- 【検査】
- 効果判定のため、ウイルス量の低下と免疫細胞（CD4リンパ球）の増加を調べます。また、副作用がないか、定期的に検査を行う必要があります。とくに重要なのがクレアチニンクリアランスをはじめとする腎機能検査です。長期服用時は必要に応じ骨密度検査を実施します。
【妊娠授乳】
- 妊娠中の服用については､医師とよく相談してください。この薬を飲むことで赤ちゃんの感染リスクを減らせるかもしれません。なお、妊娠中期以降に服用したとき、出産後と比較し、主要薬（リルピビリン）の血中濃度が低下する可能性があります。
- 妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤（カレトラ）、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤（コンビビル）の組み合わせです。
- 授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。
- 【食生活】
- エイズウイルスの感染力は非常に弱く、日常の社会的接触であれば感染することはありません。ただし、性的接触により感染の可能性があります。この薬を飲み始めても、その点に留意してください。
【備考】
- エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、インテグラーゼ阻害薬の３系統に分かれます。逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。現在、初回治療として推奨されるのは、２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグ（バックボーン）とし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える３剤ないし４剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。
- 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス（カリニ）・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。このような２次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療を行います。
|
効能 |
HIV-1感染症 |
用法 |
通常、成人及び12歳以上かつ体重35kg以上の小児は、1回1錠（リルピビリンとして25mg、テノホビル アラフェナミドとして25mg及びエムトリシタビンとして200mgを含有）を1日1回食事中又は食直後に経口服用する。
※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 |
|
副作用 |
吐き気、下痢や鼓腸などの胃腸症状のほか、頭痛、不眠または異常な夢など精神・神経系の副作用も報告されています。軽い副作用の場合、治療を優先しなければなりませんが、気になる症状があれば 医師とよく相談してください。
重い副作用として、腎不全を含め重度の腎機能障害を起こすことがあります。もともと腎臓病のある人は、定期的な腎機能検査が欠かせません。ほかにも、乳酸アシドーシス、あるいは免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群など さまざまな副作用が発現する可能性があります。いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。
【重い副作用】 ．．めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
- 腎臓の重い症状．．尿が少ない・出ない、尿の濁り・泡立ち、血尿、むくみ、だるい、吐き気、側腹部痛、腰痛、発熱、発疹。
- 乳酸アシドーシス・肝腫大（脂肪肝）．．吐き気、吐く、腹痛、下痢、けん怠感、息苦しい、息が荒い、筋肉痛、手足の震え・脱力、歩けない、動悸、急激な体重減少、意識の低下、右上腹部の張り・圧迫感。
【その他】
- 吐き気、吐く、下痢、鼓腸、腹痛
- 頭痛、めまい、疲労
- 不眠、眠気、悪い夢を見る
- 骨密度減少、骨粗鬆症
- 発疹、皮膚変色
|
